專利名稱：2-乙酰氧基-n-(4-氯苯基)苯甲酰胺及其制備方法和用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及2-乙酰氧基-N-(4-氯苯基)苯甲酰胺及其制備方法和用途，屬于農(nóng)藥領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
農(nóng)藥是用于防治危害農(nóng)作物及農(nóng)副產(chǎn)品的病蟲害、雜草及其它有害生物的化學(xué)藥劑的統(tǒng)稱。它與農(nóng)業(yè)、畜牧業(yè)關(guān)系密切，也與人們的生活息息相關(guān)。因此，人們早就知道利用農(nóng)藥對農(nóng)作物的病蟲害進(jìn)行防治。公元前1000多年，在古希臘，已有用硫磺熏蒸害蟲及防病的記錄，我國也在公元前5-7世紀(jì)，開始使用莽草、蜃炭灰、牡鞠等滅殺害蟲。最初人們使用的農(nóng)藥主要來源于天然植物，利用植物的某些部位或提取其有效成分制成具有殺蟲或殺菌作用的農(nóng)藥或者以礦物為原料，經(jīng)過簡單的加工制成的無機化合物農(nóng)藥。這類農(nóng)藥來 源于天然，因此具有無公害、能與環(huán)境相容、作用機理獨特及開發(fā)費用低等特點。然而，從植物中提取工序繁瑣，提取出的物質(zhì)成分復(fù)雜，因此作用效率低，使用量大，殺蟲、防病或除草的作用對象單一。自20世紀(jì)40年代以來，隨著化學(xué)學(xué)科的不斷發(fā)展，化學(xué)合成農(nóng)藥憑借著品種多、藥效高、作用對象多樣化、使用方便等優(yōu)點已替代了最初的天然植物農(nóng)藥和無機農(nóng)藥。然而隨著化學(xué)農(nóng)藥的大量使用，產(chǎn)生了一系列嚴(yán)重的問題，如殘留，有害生物產(chǎn)生抗藥性，環(huán)境污染，破壞生態(tài)平衡等。因此，創(chuàng)制高效、低毒、低殘留、對非靶標(biāo)生物安全的新型農(nóng)藥已成為了當(dāng)務(wù)之急。天然產(chǎn)物是指動物、植物、昆蟲和微生物等體內(nèi)的組成成分或其代謝產(chǎn)物，其中主要包括蛋白質(zhì)、氨基酸、核酸、各種酶類、糖、維生素和脂類等。目前所發(fā)現(xiàn)的天然產(chǎn)物中，80%來源于植物，它們大部分都具有生物活性，因此，創(chuàng)制高效、低毒、低殘留新型農(nóng)藥的一個行之有效的方法是，從植物源天然產(chǎn)物中分離提取生物活性強、結(jié)構(gòu)新穎的化合物，以此作為先導(dǎo)化合物，對其結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造和優(yōu)化，研究結(jié)構(gòu)與活性之間的相互關(guān)系，從而開發(fā)出高效、低毒、對非靶標(biāo)生物安全的新型農(nóng)藥。農(nóng)作物病害是農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中的重要問題，也是造成經(jīng)濟損失的重要原因，每年因病害導(dǎo)致的農(nóng)作物減產(chǎn)就達(dá)10%以上。在植物病害中，真菌性病害約占80%，而且現(xiàn)在使用的大多數(shù)殺菌劑都為化學(xué)合成殺菌劑，容易出現(xiàn)環(huán)境污染、抗藥性、殘留等問題。另一方面，市售的高效、低毒、安全的殺菌劑并不多，因此，如何研發(fā)高效、低毒、安全的殺菌劑成為本領(lǐng)域迫切需要解決的難題。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的第一個技術(shù)問題是提供一種能夠殺滅或抑制農(nóng)作物病原真菌的化合物。本發(fā)明化合物的結(jié)構(gòu)式如式(I )所示
權(quán)利要求
1.結(jié)構(gòu)式如式(I)所示的化合物
2.制備式(I)所示的化合物的方法，其特征在于將4-氯苯胺與鄰乙酰氧基苯甲酰氯反應(yīng)得到2-乙酰氧基-N-(4-氯苯基)苯甲酰胺。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備式(I)所示的化合物的方法，其特征在于4_氯苯胺和鄰乙酰氧基苯甲酰氯先分別用溶劑溶解，然后進(jìn)行反應(yīng)；其中，所述的溶劑為二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮中至少一種。
4.根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的制備式(I)所示的化合物的方法，其特征在于4_氯苯胺與鄰乙酰氧基苯甲酰氯反應(yīng)時還控制溶液的pH值為8 13。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備式(I)所示的化合物的方法，其特征在于通過加入吡啶、三乙胺、濃度為50 150g/L的氫氧化鈉-無水乙醇溶液、碳酸氫鈉飽和溶液中的至少一種調(diào)節(jié)溶液的PH值。
6.根據(jù)權(quán)利要求2 5任一項所述的制備式(I)所示的化合物的方法，其特征在于反應(yīng)時的溫度控制在20 40°C，反應(yīng)時間為3 4h。
7.根據(jù)權(quán)利要求2 6任一項所述的制備式(I)所示的化合物的方法，其特征在于反應(yīng)完成后還用5-20% (v/v)的鹽酸洗脫，然后于2 6°C靜置至固體析出完全，最后過濾、洗滌，并用無水乙醇重結(jié)晶得到2-乙酰氧基-N-(4-氯苯基)苯甲酰胺精制品。
8.農(nóng)作物殺菌劑，其特征在于其活性成分為式(I)所示的化合物。
9.式(I)所示的化合物在抑制或殺滅植物病原真菌中的用途。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的用途，其特征在于所述的植物病原真菌為水稻紋枯、油菜菌核、番茄灰霉、小麥赤霉或玉米小斑；所述的植物病原真菌優(yōu)選為油菜菌核或玉米小斑。
全文摘要
本發(fā)明涉及2-乙酰氧基-N-(4-氯苯基)苯甲酰胺及其制備方法和用途，屬于農(nóng)藥領(lǐng)域。本發(fā)明所解決的技術(shù)問題是提供了一種能夠殺滅或抑制農(nóng)作物病原菌的化合物。本發(fā)明化合物結(jié)構(gòu)式如式(Ⅰ)所示
文檔編號A01N37/40GK102827023SQ201210355590
公開日2012年12月19日 申請日期2012年9月21日 優(yōu)先權(quán)日2012年9月21日
發(fā)明者唐孝榮, 馮慧, 張燕, 劉佳, 焦士蓉, 王玲 申請人:西華大學(xué)