作為殺蟲化合物的異噁唑啉衍生物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了具有化學式I的化合物其中G1是氧；R1是氫；R2是基團PL是一個鍵、亞甲基或亞乙基；R3是氫；R4獨立地是氫、氰基、氰基-C1-C8烷基、C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基、C3-C8環(huán)烷基、其中一個碳原子被O、S、S(O)或SO2替換的C3-C8環(huán)烷基、或C3-C8環(huán)烷基-C1-C8烷基、其中在環(huán)烷基中的一個碳原子被O、S、S(O)或SO2替換的C3-C8環(huán)烷基-C1-C8烷基、或C3-C8環(huán)烷基-C1-C8鹵代烷基、C1-C8羥烷基、C1-C8烷氧基-C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8鹵烯基、C2-C8炔基、C2-C8鹵炔基、苯基、被一個至三個R6取代的苯基、苯基-C1-C4-烷基、其中苯基部分被一個至三個R6取代的苯基-C1-C4烷基、5-6元雜芳基-C1-C4烷基或其中雜芳基部分被一個至三個R6取代的5-6元雜芳基-C1-C4烷基、或C1-C4烷基-(C1-C4烷基-O-N=)C-CH2-；R6各自獨立地是鹵素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基、C1-C8烷氧基、或C1-C8鹵代烷氧基；Y1、Y2和Y3獨立地是CH或氮；其中Y1、Y2和Y3中不超過二者是氮并且其中Y2和Y3兩者不都是氮；R5是氫、鹵素、氰基、硝基、NH2、C1-C2烷基、C1-C2鹵代烷基、C3-C5環(huán)烷基、C1-C2鹵代環(huán)烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2鹵代烷氧基；或Y1是CR7，并且R5和R7一起形成一個-CH=CH-CH=CH-橋或一個-N=CH-CH=CH-橋；X2是C-X6或氮；X1、X3和X6獨立地是氫、鹵素或三鹵甲基，其中X1、X3和X6中至少二者不是氫；X4是三氟甲基、二氟甲基或氯二氟甲基。或其一種鹽或一種N-氧化物。本發(fā)明還提供了有用于制備具有化學式I的化合物的中間體，以及使用具有化學式I的化合物控制昆蟲、螨、線蟲或軟體動物的方法。
【專利說明】作為殺蟲化合物的異噁唑啉衍生物
[0001]本發(fā)明涉及某些異噁唑啉衍生物，涉及用于制備這些衍生物的方法與中間體，涉及包含這些衍生物的殺昆蟲、殺螨、殺線蟲和殺軟體動物的組合物并且涉及使用這些衍生物控制昆蟲、螨、線蟲和軟體動物害蟲的方法。本發(fā)明還涉及這些化合物在動物健康領域內(nèi)的用途。
[0002]某些具有殺蟲特性的異噁唑啉衍生物披露于例如W02011/067272中。
[0003]不斷需要發(fā)現(xiàn)顯示更高活性水平、更廣控制譜、更高水平的針對特定害蟲的活性、安全性提高、環(huán)境影響降低的化合物。本發(fā)明尋求至少部分地解決這些需要。
[0004]因此本發(fā)明提供了一種具有化學式⑴的化合物:
[0005]
【權利要求】
1.一種具有化學式I的化合物


2.根據(jù)權利要求1所述的化合物，其中R4是氫、甲基、乙基、2，2，2-三氟-乙基、.3,3, 3- 二氣_丙基、2_甲氧基-乙基、3，3, 3- 二氣_丙基、2_甲氧基-乙基、2-羥基_乙基、環(huán)丁基、苯基_甲基、(B比卩定~2~基)-甲基、(BttP定_3_基)-甲基、硫雜環(huán)丁 _3_基、1_氧代-硫雜環(huán)丁 -3-基、1，1- 二氧代-硫雜環(huán)丁 -3-基、3-甲基-硫雜環(huán)丁 -3-基-、 氧雜環(huán)丁 _3基、四氫吡喃-4-基、環(huán)丙基、2-氰基_乙基、2，2- 二氟_乙基、丙-2-塊基、環(huán)丙基甲基、環(huán)丁基甲基、3-氰1基_丙基、2-([I’，3’]—氧戊環(huán)_2’ -基)-乙-1-基、(2-氯-吡P定-5-基)-甲基、四氫_批喃_2_基甲基、烯丙基、3-甲基-丁 -2-烯基、丁基、丁 -2-炔基、2-甲氧亞氨基-丙基、(2，6- 二氟-苯基)-甲基、(4-氟-苯基)-甲基、3-苯基-丙基、2，5- 二甲基-2H-[1，2，3]、2，5- 二甲基_2H_[1，2，3]三唑_4_基甲基、環(huán)己基甲基、(四氫呋喃-2-基)-甲基、5-三氟甲基-呋喃-2-基甲基或異丙基。
3.根據(jù)權利要求1所述的化合物，其中R4是甲基、乙基、2，2，2-三氟-乙基、3，3，3-三氟-丙基、2-丙-2-炔基、2，2- 二氟-乙基、環(huán)丁基、3-氰基-丙基、環(huán)丙基甲基、或2-甲氧基—乙基。
4.根據(jù)權利要求1至3中任一項所述的化合物，其中 Y1是CH，Y2是CH，Y3是CH，或者 Y1是N，Y2是CH，Y3是CH，或者 Y1是N，Y2是N，Y3是CH，或者 Y1是CH，Y2是N，Y3是CH，或者 Y1 是 CH，Y2 是 CH，Y3 是 No
5.根據(jù)權利要求1至4中任一項所述的化合物，其中R5是氫、氯、溴、氟、三氟甲基、甲基、乙基、甲氧基、硝基、三氟甲氧基、氰基、或環(huán)丙基。
6.根據(jù)權利要求1至5中任一項所述的化合物，其中 X1是氣，X2是CH，X3是氣，或者 X1是氣，X2是C_F，X3是氫或者 X1是氟，X2是C-Cl，X3是氫，或者 X1是氣，X2是C-C1，X3是氫^，或者 X1是氣，X2是C-Br，X3是氣，或者 X1是氯，X2是C_F，X3是氯，或者 X1是氣，X2是C-Cl，X3是氣，或者 X1是氯，X2是C-1，X3是氯，或者 X1是氟，X2是C_F，X3是氟，或者 X1是氯，X2是CH，X3是溴，或者 X1是氯，X2是CH，X3是氟，或者 X1是氯，X2是CH，X3是二氟甲基，或者 X1是氯，X2是C-Cl，X3是二氟甲基，或者 X1是二氟甲基，X2是CH，X3是二氟甲基，或者 X1是二氟甲基，X2是C-Cl，X3是二氟甲基，或者 X1是二氟甲基，X2是CH，X3是氫，或者 X1是氯，X2是N，X3是氯，或者 X1是二氟甲基，X2是N，X3是二氟甲基。
7.根據(jù)權利要求1至6中任一項所述的化合物，其中X2是C-X6，Y1、Y2和Y3是C-H，R3是氫并且每個R4是氫。
8.一種具有化學式Xl的化合物

9.一種具有化學式X2的化合物
10.一種控制昆蟲、螨、線蟲或軟體動物的方法，該方法包括向害蟲、害蟲的場所、或易受害蟲攻擊的植物施用一種殺昆蟲、殺螨、殺線蟲、或殺軟體動物有效量的、如權利要求1至7中任一項中所定義的具有化學式(I)的化合物。
11.一種殺昆蟲、殺螨、殺線蟲、或殺軟體動物的組合物,該組合物包含殺昆蟲、殺螨、殺線蟲、或殺軟體動物有效量的如權利要求1至7中任一項中所定義的具有化學式(I)的化合物。
12.根據(jù)權利要求11所述的殺昆蟲、殺螨、殺線蟲或殺軟體動物的組合物，該組合物包含至少一種另外的具有生物活性的化合物。
13.—種組合產(chǎn)品，包含一種殺蟲有效量的組分A以及一種殺蟲有效量的組分B，其中組分A是一種如權利要求1至7中任一項中所定義的具有化學式(I)的化合物，并且化合物B是吡蟲啉、恩氟沙星、吡喹酮、雙羥萘酸噻嘧啶、非班太爾、噴沙西林、美洛昔康、頭孢氨芐、卡那霉素、匹莫苯、克侖特羅、氟蟲腈、伊維菌素、奧美拉唑、硫姆林、貝那普利、米爾倍霉素、賽滅凈、噻蟲嗪、皮瑞普、溴氰菊酯、頭孢喹廂、氟苯尼考、布舍瑞林、頭孢維星、托拉菌素、頭孢噻呋、司拉克丁、卡洛芬、氰氟蟲腙、莫昔克丁、烯蟲酯(包括S-烯蟲酯)、氯舒隆、噻嘧啶、雙甲脒、三氯苯達唑、阿維菌素、阿巴美丁、依馬克丁、依立諾克丁、多拉克汀、司拉克丁、奈馬克丁、阿苯達唑、坎苯達唑、芬苯達唑、氟苯達唑、甲苯達唑、奧芬達唑、奧苯達唑、帕苯達唑、四咪唑、左旋咪唑、噻烯氫嘧啶、奧克太爾、莫侖太爾、三氯苯達唑、依西太爾、氟蟲腈、虱螨脲、蛻皮激素或蟲酰肼，其中該組合產(chǎn)品用于在治療處理的方法中使用。
14.一種組合產(chǎn)品，包含一種殺蟲有效量的組分A以及一種殺蟲有效量的組分B，其中組分A是一種如權利要求1至7中任一項中所定義的具有化學式(I)的化合物，并且組分B是恩氟沙星、吡喹酮、雙羥萘酸噻嘧啶、非班太爾、噴沙西林、美洛昔康、頭孢氨芐、卡那霉素、匹莫苯、克侖特羅、奧美拉唑、硫姆林、貝那普利、皮瑞普、頭孢喹肟、氟苯尼考、布舍瑞林、頭孢維星、托拉菌素、頭孢噻呋、司拉克丁、卡洛芬、莫昔克丁、氯舒隆、噻嘧啶、依立諾克丁、多拉克汀、司拉克丁、奈馬克丁、阿苯達唑、坎苯達唑、芬苯達唑、氟苯達唑、甲苯達唑、奧芬達唑、奧苯達唑、帕苯達唑、四咪唑、左旋咪唑、噻烯氫嘧啶、奧克太爾、莫侖太爾、三氯苯達唑、依西太爾、虱螨脲或蛻皮激素。
15.根據(jù)權利要求13或權利要求14所述的組合產(chǎn)品，其中組分B是恩氟沙星、吡喹酮、雙羥萘酸噻嘧啶、非班太爾、噴沙西林、美洛昔康、頭孢氨芐、卡那霉素、匹莫苯、克侖特羅、奧美拉唑、硫姆林、貝那普利、皮瑞普、頭孢喹肟、氟苯尼考、布舍瑞林、頭孢維星、托拉菌素、頭孢噻呋、司拉克丁、卡洛芬、莫昔克丁、氯舒隆或噻嘧啶。
【文檔編號】A01N43/80GK103842346SQ201280048703
【公開日】2014年6月4日 申請日期:2012年9月28日 優(yōu)先權日:2011年10月3日
【發(fā)明者】M·艾爾卡瑟米, J·Y·卡薩耶爾 申請人:先正達參股股份有限公司