一種復(fù)方降脂軟膠囊及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明提供一種復(fù)方降脂軟膠囊及其制備方法。其特征在于，所述復(fù)方降脂軟膠囊中主要成分為：銀杏葉、三七、絞股藍(lán)、紅曲、沙棘籽油。本發(fā)明主要運(yùn)用中醫(yī)藥跟原料間的配伍關(guān)系，開(kāi)發(fā)能夠有效預(yù)防和降脂的中藥方劑，同時(shí)，針對(duì)目前中醫(yī)的傳統(tǒng)劑型湯劑存在煎煮、攜帶、服用不便，且成分煎出不完全，口感差等缺陷，通過(guò)現(xiàn)代藥劑手段將其做成能夠準(zhǔn)確定量的現(xiàn)代軟膠囊劑型，提高生物利用率，使得本發(fā)明制劑的藥效更顯著，服用更方便，掩蓋中藥的不良?xì)馕逗涂辔?，使人易于接受，更能較好地達(dá)到降脂功效。
【專利說(shuō)明】一種復(fù)方降脂軟膠囊及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及醫(yī)藥保健【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種復(fù)方降脂軟膠囊及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]高血脂癥屬中醫(yī)“痰濁”、“血瘀”范疇。中醫(yī)認(rèn)為，痰飲是由于肺、脾、腎等臟腑功能失調(diào)，使津液的運(yùn)化、輸布與排泄發(fā)生了障礙，而瘀滯體內(nèi)，加之寒凝火熱而成。因此，高血脂癥病理變化主要與肝、脾、腎三臟功能失調(diào)關(guān)系密切，臨床多以氣、血、痰、淤的本虛標(biāo)實(shí)辨證施治。
[0003]隨著我國(guó)人民生活水平的提高，飲食結(jié)構(gòu)發(fā)生了明顯的變化，飽和脂肪酸和膽固醇的攝入量增多，而碳水化合物的攝入量正逐漸減少，由原來(lái)有利于健康的飲食結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)變?yōu)椴焕诮】档淖阋詫?dǎo)致血脂異常的高脂、高膽固醇、低碳水化合物的飲食結(jié)構(gòu)。高血脂癥發(fā)病率逐年增高，且發(fā)病年齡有逐漸年輕化的趨勢(shì)，因高血脂癥引起動(dòng)脈粥樣硬化而導(dǎo)致的心腦血管疾病已成為嚴(yán)重威脅人類生命的大敵。從正常的動(dòng)脈到無(wú)癥狀的動(dòng)脈粥樣硬化、動(dòng)脈狹窄，需要十余年到二十余年的時(shí)間，是一個(gè)非常漫長(zhǎng)的過(guò)程。而從無(wú)癥狀的動(dòng)脈粥樣硬化到引發(fā)心腦血管疾病(如心臟病或中風(fēng))，卻只要短短的幾分鐘。因此預(yù)防心腦血管疾病必須從早期著手，即預(yù)防更重于治療。除積極治療高血脂癥外，加強(qiáng)日常保健，積極開(kāi)發(fā)方便有效的保健食品，對(duì)防治動(dòng)脈硬化、降低心腦血管疾病的發(fā)病率具有重要意義。
[0004]基于對(duì)降脂西藥不良反應(yīng)及中醫(yī)降脂優(yōu)勢(shì)的認(rèn)識(shí)，人們?cè)絹?lái)越重視運(yùn)用中醫(yī)整體觀念的思維模式防治高血脂癥。中藥降脂是通過(guò)減少外源性脂質(zhì)的吸收，減少內(nèi)源性脂質(zhì)的合成，促進(jìn)脂質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)和排泄，調(diào)節(jié)脂質(zhì)代謝。因此，利用傳統(tǒng)中醫(yī)藥資源，利用現(xiàn)代生物及制劑技術(shù)，研發(fā)適合長(zhǎng)期 服用的具有輔助降低高血脂的藥物和保健食品是廣大科研工作者造福病患的理想。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]本發(fā)明所要解決的技術(shù)問(wèn)題在于，針對(duì)目前中醫(yī)的傳統(tǒng)劑型湯劑存在煎煮、攜帶、服用不便，且成分煎出不完全，口感差等缺陷，本發(fā)明主要運(yùn)用中醫(yī)藥跟原料間的配伍關(guān)系，開(kāi)發(fā)能夠有效降脂的中藥方劑，并通過(guò)現(xiàn)代藥劑手段將其做成能夠準(zhǔn)確定量的現(xiàn)代軟膠囊劑型，提高生物利用率，使得本發(fā)明制劑的藥效更顯著，服用更方便，掩蓋中藥的不良?xì)馕逗涂辔叮谷艘子诮邮?，更能較好地達(dá)到降脂功效。
[0006]本發(fā)明的目的是提供一種復(fù)方降脂軟膠囊，其具有預(yù)防和治療高血脂癥的功效。
[0007]本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供上述復(fù)方降脂軟膠囊的制備方法。
[0008]其通過(guò)如下方案實(shí)現(xiàn):
[0009]一種復(fù)方降脂軟膠囊，其特征在于，所述復(fù)方降脂軟膠囊中主要成分為:銀杏葉、三七、絞股藍(lán)、紅曲、沙棘籽油。
[0010]進(jìn)一步地，所述各原料組分銀杏葉、三七、絞股藍(lán)、紅曲、沙棘籽油的重量配比為:銀杏葉50~100份、三七20~30份、絞股藍(lán)20~30份、紅曲5~10份、沙棘籽油45~75份。
[0011]一種復(fù)方降脂軟膠囊的制備方法，其特征在于，其制備方法包括如下步驟:
[0012]I)銀杏葉洗凈、晾干，粉碎過(guò)篩；
[0013]2)三七粉碎過(guò)篩；
[0014]3)取重量份計(jì)的銀杏葉粉和三七粉，加入上述中藥粉10倍量的濃度為70%的乙醇，在水浴鍋內(nèi)加熱到60°C~70°C，浸提1.5h，每IOmin攪拌一次，用沙布過(guò)濾，殘?jiān)屑尤?倍量的濃度為70%的乙醇，60°C~70°C繼續(xù)浸提1.5h，每IOmin攪拌一次，紗布過(guò)濾，
藥渣棄去，合并提取液，備用；
[0015]4)取上述濾液，置真空減壓濃縮罐中，回收乙醇至無(wú)醇味并濃縮至相對(duì)密度為1.20~1.25 (50°C熱測(cè))，得稠膏；
[0016]5)取上述稠膏，用減壓真空干燥箱加熱至60°C干燥，得干浸膏，并用萬(wàn)能磨粉機(jī)粉碎，過(guò)篩，得干浸膏粉；
[0017]6)取重量份計(jì)的絞股藍(lán)加8~12倍水，煎煮1.5~2小時(shí)，沙布過(guò)濾得提取液；殘?jiān)偌?~8倍量水煎煮I~1.5小時(shí)，過(guò)濾得第二次提取液。合并提取液后濃縮，加乙醇至含醇量達(dá)70%~90%，過(guò)濾，將濾液濃縮，干燥即得絞股藍(lán)提取物；
[0018]7)取質(zhì)量合格的配方量紅曲過(guò)80目篩，得紅曲細(xì)粉；
[0019]8)將一定質(zhì)量份數(shù)的明膠、甘油、純化水加入化膠罐內(nèi)，攪拌升溫，待明膠完全熔化后，繼續(xù)升溫至75°C~80°C，·保溫?cái)嚢?，抽真空至黏度?.5 — 3.5萬(wàn)mpa.S，得膠液；將所述膠液過(guò)60~80目篩，移入儲(chǔ)膠罐中，55°C~65°C保溫，靜置4 一 6小時(shí)備用；
[0020]9)將上述所得銀杏葉、三七、絞股藍(lán)提取物和紅曲細(xì)粉混合均勻并溶解于沙棘籽油中制成降脂軟膠囊內(nèi)容物；
[0021]10)使用軟膠囊機(jī)，用步驟8)制備的膠液與步驟9)配制的膠囊內(nèi)容物制備成規(guī)格為0.6g/粒的軟膠囊，干燥，即得。
[0022]進(jìn)一步地，所述步驟I)中銀杏葉粉碎過(guò)60~80目篩；所述步驟2)中三七粉碎過(guò)60~80目篩；所述步驟4)中真空減壓濃縮工藝參數(shù):真空度0.081^&，溫度601:;所述步驟5)中真空干燥工藝參數(shù):干燥溫度為60°C，真空度為0.08Mpa，干燥所得干浸膏過(guò)60~80目篩。
[0023]進(jìn)一步地，所述步驟8)中膠液原料重量配比為明膠20~25份，甘油8~10份，純化水20~25份。
[0024]本發(fā)明是根據(jù)中醫(yī)藥民間傳統(tǒng)配方精心研制而成。按照中醫(yī)理論，人體血液中過(guò)高的血清膽固醇、甘油三酯，以及沉淀在血管壁上的脂質(zhì)，均稱“瘀”、“滯”，加以清除，需活血化瘀。我們研究認(rèn)為，單純的活血化瘀效果并不理想，需輔之以益氣養(yǎng)血。氣行則血行，氣滯則血滯，氣旺則血足，則清除瘀效果更為顯著。
[0025]本方中銀杏葉味微苦，性平。具有益心、活血止痛、斂肺平喘之功效，其所含天然活性黃酮及苦內(nèi)酯等對(duì)人體健康有益的多種成分，具有溶解膽固醇、擴(kuò)張血管的作用，對(duì)改善腦功能障礙、動(dòng)脈硬化、高血壓、眩暈、耳鳴、頭痛、老年癡呆、記憶力減退等有明顯效果。是目前公認(rèn)的治、防心腦血管疾病最理想的藥物成分。
[0026]三七性溫，味辛，具有散淤止血，消腫定痛的功效，可用于治療衄血、便血、崩漏、咯血、吐血、外傷出血、胸腹刺痛等癥。而且三七中的黃酮類化合物具有改善心肌供血、增加血管彈性、擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈的功效，谷留醇和胡蘿卜甙能降血脂。常食三七，對(duì)冠心病、心絞痛有預(yù)防和治療作用。
[0027]絞股藍(lán)性涼、味苦、微甘，具有養(yǎng)心健脾、益氣和血、祛痰化瘀的功效?？山档脱乐窝?，調(diào)節(jié)血糖，促進(jìn)睡眠，延緩衰老，調(diào)節(jié)人體生理機(jī)能提高免疫力。
[0028]紅曲性溫、味甘、無(wú)毒，具有健脾消食、活血化瘀的功效。紅曲中的有效成分洛伐他汀能夠綜合調(diào)節(jié)血脂，實(shí)現(xiàn)“三降一升”，即降低膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白，同時(shí)能夠有效對(duì)抗自由基，從源頭上抑制動(dòng)脈粥樣斑塊的形成，對(duì)已形成的斑塊能有效固定與消融，預(yù)防心梗、腦梗死和猝死的發(fā)生。
[0029]沙棘籽油是沙棘的精華，醫(yī)學(xué)臨床表明，沙棘總黃酮可以降低高血脂、軟化血管，并降低低密度脂蛋白，清除血管壁沉積物，加速血液中甘油三酯的代謝，防治動(dòng)脈粥樣硬化的形成。沙棘籽油中含有豐富的不飽和脂肪酸、蛋白質(zhì)。其中所含的20多種氨基酸中，包括8種人體必須氨其酸。其最優(yōu)異植物類不飽和脂肪酸含量為88%，并富含葉酸，葉酰胺元素，5 一羥色胺，生物堿等106種生物活性物質(zhì)。經(jīng)科學(xué)實(shí)驗(yàn)證明，對(duì)滋養(yǎng)心腦血管、軟化血管、防止動(dòng)脈粥樣硬化、血栓形成，增強(qiáng)心臟功能、降低血脂、調(diào)節(jié)血壓、滋補(bǔ)肝腎有著不尋常的功效作用。
【具體實(shí)施方式】
[0030]下面結(jié)合具體實(shí)施例對(duì)本發(fā)明的技術(shù)方案做進(jìn)一步地說(shuō)明: [0031]實(shí)施例1
[0032]1、預(yù)備:銀杏葉洗凈、晾干，用粉碎機(jī)粉碎過(guò)80目篩，粉末置于棕色廣口瓶中存儲(chǔ)；二七粉碎過(guò)80目篩得二七細(xì)粉；紅曲過(guò)80目篩,得紅曲細(xì)粉；
[0033]2、浸提濃縮:1)稱取銀杏葉細(xì)粉500g和三七細(xì)粉200g，將其加入10倍量濃度為70%的乙醇中，于水浴鍋內(nèi)加熱到65°C，浸提1.5h，其中每隔10分鐘攪拌一次，并用沙布過(guò)濾，得到第一次提取液；剩余殘?jiān)尤?倍量濃度為70%的乙醇中，65°C水浴繼續(xù)浸提1.5h，其中每10分鐘攪拌一次，紗布過(guò)濾，棄去藥渣，得到第二次提取液，將兩次提取液合并，備用；
[0034]2)取上述濾液，置真空減壓濃縮罐中，回收乙醇至無(wú)醇味并濃縮至相對(duì)密度為
1.20~1.25 (50°C熱測(cè))，得稠膏；
[0035]3)取上述稠膏，用減壓真空干燥箱加熱至60°C干燥，得干浸膏，并用萬(wàn)能磨粉機(jī)粉碎，過(guò)80目篩，得干浸膏粉；
[0036]4)取200g絞股藍(lán)加10倍水，煎煮2小時(shí)，過(guò)濾得第一次提取液。殘?jiān)偌?倍量水煎煮1.5小時(shí)，過(guò)濾得第二次提取液，合并提取液后濃縮，加乙醇至含醇量達(dá)70%，過(guò)濾，將濾液濃縮，干燥即得絞股藍(lán)提取物；
[0037]3、溶膠:取250g明膠、100ml甘油和200ml純化水一并加入化膠罐內(nèi)，攪拌升溫，待明膠完全熔化后，繼續(xù)升溫至78°C，保溫?cái)嚢?，抽真空至黏度?.5 — 3.5萬(wàn)mpa.S，得膠液；將所述膠液過(guò)80目篩，移入儲(chǔ)膠罐中，60°C保溫，靜置6小時(shí)備用；
[0038]4、混勻壓丸:將上述所得銀杏葉、三七、絞股藍(lán)提取物和50g紅曲細(xì)粉混合均勻并溶解于450ml沙棘籽油中制成降脂軟膠囊內(nèi)容物；使用軟膠囊機(jī)，用步驟3制備的膠液與步驟4配制的內(nèi)容物制備成規(guī)格為0.6g/粒的軟膠囊，干燥，即得。[0039]試驗(yàn)例本發(fā)明產(chǎn)品輔助降血脂功能人體試食試驗(yàn)研究
[0040]1.試驗(yàn)材料與方法
[0041]1.1受試產(chǎn)品:本發(fā)明產(chǎn)品復(fù)方降脂軟膠囊及安慰劑樣品由武漢市元大生物科技有限公司提供。兩種樣品包裝、外形及顏色基本無(wú)差異。人體每日推薦量為0.6g /粒X4粒/次X3次/日。
[0042]1.2受試人群選擇
[0043]1.2.1納入標(biāo)準(zhǔn):單純血脂異常的人群，保持平常飲食，半年內(nèi)采血2次，如兩次血清總膽固醇均≥5.2mmol/L或甘油三酯≥1.65mmol/L,均可作為備選對(duì)象。非住院的高血脂癥患者符合上述條件自愿參加且保證配合者，均可納入試驗(yàn)。受試期可保持平日生活和飲食習(xí)慣。
[0044]1.2.2排除標(biāo)準(zhǔn)
[0045]1.2.2.1年齡在18歲以下或65歲以上者。
[0046]1.2.2.2妊娠或哺乳期婦女，對(duì)保健品過(guò)敏者。
[0047]1.2.2.3有嚴(yán)重心、肝、腎和造血系統(tǒng)等嚴(yán)重疾病，精神病患者。[0048]1.2.2.4短期內(nèi)服用與受試功能有關(guān)的物品，影響到對(duì)結(jié)果的判斷者。
[0049]1.2.2.5不符合納入標(biāo)準(zhǔn)，未按規(guī)定食用受試樣品，無(wú)法判定功效或資料不全影響功效或安全性判斷者。
[0050]1.3試驗(yàn)設(shè)計(jì)及分組
[0051]本試驗(yàn)采用自身和組間對(duì)照兩種實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)。依照上述標(biāo)準(zhǔn)選擇100例患者，按血脂水平，隨機(jī)分為試驗(yàn)組和對(duì)照組。盡可能考慮影響結(jié)果的主要因素如年齡、性別、飲食等，進(jìn)行均衡性檢驗(yàn)，試食試驗(yàn)前，試驗(yàn)組與對(duì)照組血清總膽固醇、甘油三酯、高密度脂蛋白膽固醇差異無(wú)顯著性(P>0.05)。
[0052]1.4受試樣品的劑量和使用方法:試驗(yàn)組食用本發(fā)明產(chǎn)品復(fù)方降脂軟膠囊，每日3次，每次4粒，溫開(kāi)水沖服。對(duì)照組服用安慰劑。受試樣品給予時(shí)間為30天。要求受驗(yàn)者實(shí)驗(yàn)期間不改變?cè)瓉?lái)的飲食習(xí)慣，正常飲食。
[0053]1.5主要儀器與試劑
[0054]KS21型血球計(jì)數(shù)儀(日本產(chǎn))，尿十一項(xiàng)分析儀(韓國(guó)盈東公司)，0LYMPUS640全自動(dòng)生化分析儀(日本產(chǎn))，生化試劑盒由德國(guó)萊邦公司提供。
[0055]1.6觀察指標(biāo)
[0056]1.6.1安全性指標(biāo)
[0057]1.6.1.1 一般狀況:測(cè)血壓、問(wèn)詢精神、睡眠、飲食、大小便等狀況。
[0058]1.6.1.2血、尿、便常規(guī)檢查:全血圖分析、尿、便常規(guī)檢查。
[0059]1.6.1.3肝、腎功能檢查:血清總蛋白TP、白蛋白ALB、谷草轉(zhuǎn)氨酶AST、谷丙轉(zhuǎn)氨酶ALT、總膽紅素TBIL、肌酐CREA、尿素氮UREA。
[0060]1.6.1.4腹部B超、心電圖、X線胸部透視(腹部B超、心電圖、X線胸部透視在試食前檢查一次，其余各項(xiàng)指標(biāo)于試食前后各測(cè)試一次)。
[0061]1.6.2功效性指標(biāo)
[0062]有效指標(biāo):試驗(yàn)組試食前后血清總膽固醇(TC)降低> 10% ;甘油三酯(TG)降低>15% ;高密度脂蛋白(HDL-C)水平上升>0.104mmol/L。[0063]無(wú)效指標(biāo):未達(dá)到有效標(biāo)準(zhǔn)者。
[0064]2.結(jié)果
[0065]2.1受試人群一般情況(見(jiàn)表1)
[0066]表1受試人群一般情況
[0067]
【權(quán)利要求】
1.一種復(fù)方降脂軟膠囊，其特征在于，所述復(fù)方降脂軟膠囊中主要成分為:銀杏葉、三七、絞股藍(lán)、紅曲、沙棘籽油。
2.如權(quán)利要求1所述的復(fù)方降脂軟膠囊，其特征在于，所述各原料組分銀杏葉、三七、絞股藍(lán)、紅曲、沙棘籽油的重量配比為:銀杏葉50~100份、三七20~30份、絞股藍(lán)20~30份、紅曲5~10份、沙棘籽油45~75份。
3.—種如權(quán)利要求1或2所述的復(fù)方降脂軟膠囊的制備方法，其特征在于，其制備方法包括如下步驟: 1)銀杏葉洗凈、晾干，粉碎過(guò)篩； 2)三七粉碎過(guò)篩； 3)取重量份計(jì)的銀杏葉粉和三七粉，加入上述中藥粉10倍量的濃度為70%的乙醇，在水浴鍋內(nèi)加熱到60Π0?，浸提1.5h，每IOmin攪拌一次，用沙布過(guò)濾，殘?jiān)屑尤?倍量的濃度為70%的乙醇，60°C~70°C繼續(xù)浸提1.5h，每1Omin攪拌一次，紗布過(guò)濾，藥渣棄去，合并提取液，備用； 4)取上述濾液，置真空減壓濃縮罐中，回收乙醇至無(wú)醇味并濃縮至相對(duì)密度為1.20~1.25 (50°C熱測(cè))，得稠膏； 5)取上述稠膏，用減壓真空干燥箱加熱至60°C干燥，得干浸膏，并用萬(wàn)能磨粉機(jī)粉碎，過(guò)篩，得干浸膏粉； 6)取重量份計(jì)的絞股藍(lán)加8~12倍水，煎煮1.5^2小時(shí)，沙布過(guò)濾得提取液；殘?jiān)偌?^8倍量水煎煮1-1.5小時(shí)，過(guò)濾得第二次提取液，合并提取液后濃縮，加乙醇至含醇量達(dá)70%~90%，過(guò)濾，將濾液濃縮，干燥即得絞股藍(lán)提取物； 7)取質(zhì)量合格的配方量紅曲過(guò)80目篩,得紅曲細(xì)粉； 8)將一定質(zhì)量份數(shù)的明膠、甘油、純化水加入化膠罐內(nèi)，攪拌升溫，待明膠完全熔化后，繼續(xù)升溫至75°C~80°C，保溫?cái)嚢瑁檎婵罩琉ざ葹?.5 — 3.5萬(wàn)mpa.S，得膠液；將所述膠液過(guò)60-80目篩，移入儲(chǔ)膠罐中，55°C~65°C保溫，靜置4 一 6小時(shí)備用； 9)將上述所得銀杏葉、三七、絞股藍(lán)提取物和紅曲細(xì)粉混合均勻并溶解于沙棘籽油中制成降脂軟膠囊內(nèi)容物； 10)使用軟膠囊機(jī)，用步驟8)制備的膠液與步驟9)配制的膠囊內(nèi)容物制備成規(guī)格為0.6g/粒的軟膠囊，干燥，即得。
4.如權(quán)利要求3所述的復(fù)方降脂軟膠囊的制備方法，其特征在于，所述步驟I)中銀杏葉粉碎過(guò)60-80目篩；所述步驟2)中三七粉碎過(guò)60-80目篩；所述步驟4)中真空減壓濃縮工藝參數(shù):真空度0.08Mpa，溫度60°C;所述步驟5)中真空干燥工藝參數(shù):干燥溫度為60°C，真空度為0.081Mpa，干燥所得干浸膏過(guò)60~80目篩。
5.如權(quán)利要求3所述的復(fù)方降脂軟膠囊的制備方法，其特征在于，所述步驟8)中膠液原料重量配比為明膠20-25份，甘油8~10份，純化水20-25份。
【文檔編號(hào)】A61P3/06GK103735603SQ201410047695
【公開(kāi)日】2014年4月23日 申請(qǐng)日期:2014年2月11日 優(yōu)先權(quán)日:2014年2月11日
【發(fā)明者】朱玲, 劉敏 申請(qǐng)人:武漢市元大生物科技有限公司