本發(fā)明涉及草本皂苷生物利用度和靶向遞送系統(tǒng)領(lǐng)域，具體而言，涉及一種提高草本皂苷口服生物利用度的靶向遞送系統(tǒng)及其制備方法。

背景技術(shù)：

1、草本皂苷是一類具有顯著藥理活性的天然產(chǎn)物，包括抗炎、抗腫瘤和免疫調(diào)節(jié)等作用。然而，草本皂苷的口服生物利用度普遍較低，限制了其臨床應(yīng)用。皂苷在腸道中的吸收較差，并且易被腸道細(xì)胞的p-gp外排，減少其進(jìn)入血液循環(huán)的量。

2、目前，提高皂苷口服生物利用度的方法主要集中在提升其溶解度和穩(wěn)定性上，如納米技術(shù)、脂質(zhì)體技術(shù)等。然而，這些方法并未解決皂苷在腸道中的吸收和外排問(wèn)題。因此，開(kāi)發(fā)一種能提高皂苷吸收、減少其外排的遞送系統(tǒng)具有重要意義。

技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路

1、為解決上述背景技術(shù)中提出的問(wèn)題，本發(fā)明提供了一種提高草本皂苷口服生物利用度的靶向遞送系統(tǒng)，通過(guò)利用草本皂苷吸收促進(jìn)劑和外排抑制劑復(fù)配，該系統(tǒng)的吸收促進(jìn)劑可促進(jìn)腸道細(xì)胞對(duì)草本皂苷的吸收，外排抑制劑可抑制腸道細(xì)胞的p糖蛋白（p-gp）對(duì)草本皂苷的外排作用，減少腸道細(xì)胞對(duì)皂苷的外排作用，可顯著提高草本皂苷的吸收，從而提高其口服生物利用度。

2、為實(shí)現(xiàn)上述目的，作為本發(fā)明的第一方面，本發(fā)明提供如下技術(shù)方案：

3、一種提高草本皂苷口服生物利用度的靶向遞送系統(tǒng)的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

4、s1?制備復(fù)配制劑：將草本皂苷吸收促進(jìn)劑和外排抑制劑混合于水或乙醇中，攪拌均勻，旋蒸除去水和乙醇，將混合溶液干燥，制得復(fù)配制劑；

5、s2?將所述復(fù)配制劑與草本皂苷混合，得到復(fù)配皂苷混合物；

6、s3?將所述復(fù)配皂苷混合物制成口服制劑。

7、優(yōu)選地，所述步驟s1中，所述草本皂苷吸收促進(jìn)劑包括大豆卵磷脂、大豆改性磷脂、葵花磷脂或植酸鈉的一種或一種以上組合。

8、優(yōu)選地，所述步驟s1中，所述外排抑制劑包括槲皮素、二氫槲皮素、橙皮素、異槲皮素或蘆丁的一種或一種以上組合。

9、優(yōu)選地，所述步驟s2中，所述草本皂苷選用人參皂苷或人參稀有皂苷。

10、優(yōu)選地，所述步驟s3中，所述口服制劑包括膠囊、片劑或液體。

11、作為本發(fā)明的第二方面：一種提高草本皂苷口服生物利用度的靶向遞送系統(tǒng)，按照上述方法制備而成，用于提高草本皂苷的口服生物利用度。

12、與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的有益效果是：

13、其一、本發(fā)明通過(guò)利用草本皂苷吸收促進(jìn)劑和外排抑制劑復(fù)配，有效促進(jìn)草本來(lái)源皂苷的吸收并減少其在腸道中的外排，從而提高其口服生物利用度。

14、其二、本發(fā)明通過(guò)將磷脂、植酸鈉及槲皮素與草本皂苷復(fù)配，顯著提高了草本皂苷的口服生物利用度的同時(shí)，為草本皂苷的臨床應(yīng)用提供了新的解決方案。

15、其三、本發(fā)明通過(guò)將該系統(tǒng)與含有草本黃酮的藥物、保健品或功能性食品等經(jīng)口攝入的產(chǎn)品進(jìn)行合理搭配，可以顯著增強(qiáng)草本皂苷在人體內(nèi)的吸收率和生物利用度，具有良好的穩(wěn)定性和安全性，在提高草本皂苷功效的同時(shí)，降低使用劑量和頻率。

技術(shù)特征：

1.一種提高草本皂苷口服生物利用度的靶向遞送系統(tǒng)的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的提高草本皂苷口服生物利用度的靶向遞送系統(tǒng)的制備方法，其特征在于：所述步驟s1中，所述草本皂苷吸收促進(jìn)劑包括大豆卵磷脂、大豆改性磷脂、葵花磷脂或植酸鈉的一種或一種以上組合。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的提高草本皂苷口服生物利用度的靶向遞送系統(tǒng)的制備方法，其特征在于：所述步驟s1中，所述外排抑制劑包括槲皮素、二氫槲皮素、橙皮素、異槲皮素或蘆丁的一種或一種以上組合。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的提高草本皂苷口服生物利用度的靶向遞送系統(tǒng)的制備方法，其特征在于：所述步驟s2中，所述草本皂苷選用人參皂苷或人參稀有皂苷。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的提高草本皂苷口服生物利用度的靶向遞送系統(tǒng)的制備方法，其特征在于：所述步驟s3中，所述口服制劑包括膠囊、片劑或液體。

6.一種提高草本皂苷口服生物利用度的靶向遞送系統(tǒng)，其特征在于：按照權(quán)利要求1至5任一項(xiàng)所述方法制備而成。

技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明公開(kāi)一種提高草本皂苷口服生物利用度的靶向遞送系統(tǒng)及其制備方法，包括以下步驟：S1?制備復(fù)配制劑：將草本皂苷吸收促進(jìn)劑和外排抑制劑混合于水或乙醇中，攪拌均勻，旋蒸除去水和乙醇，將混合溶液干燥，制得復(fù)配制劑；S2?將所述復(fù)配制劑與草本皂苷混合，得到復(fù)配皂苷混合物；S3?將所述復(fù)配皂苷混合物制成口服制劑。本發(fā)明通過(guò)利用草本皂苷吸收促進(jìn)劑和外排抑制劑復(fù)配，有效促進(jìn)草本來(lái)源皂苷的吸收并減少其在腸道中的外排，從而提高其口服生物利用度。

技術(shù)研發(fā)人員：龔聰聰,趙勇,卜明燈,黃凱,黃浩,梁錦益
受保護(hù)的技術(shù)使用者：廣州康兮樂(lè)健康科技有限公司
技術(shù)研發(fā)日：
技術(shù)公布日：2024/10/21