專利名稱：異煙肼氣霧劑、噴霧劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于一種藥物的兩種制劑及制備方法異煙肼1898年由庫(kù)立斯、莫爾合成，1952年?？怂拱l(fā)表異煙肼對(duì)結(jié)核桿菌有效好的作用，瑞士羅氏公司生產(chǎn)，產(chǎn)品命名為雷米封，1953年我國(guó)上海信誼藥廠試制生產(chǎn)。至今異煙肼乃為世界性公認(rèn)的療效非常明確的第一線抗結(jié)核病藥，但是異煙肼也與其它抗結(jié)核藥物一樣用量大時(shí)則產(chǎn)生毒付作用，用量小時(shí)則易引起耐藥菌株的產(chǎn)生。實(shí)用醫(yī)學(xué)雜志1986，2(6)—46～47，李景芳發(fā)表“異煙肼治療病毒性上呼吸道感染315例觀察”一文報(bào)導(dǎo)異煙肼治療病毒性上呼吸道感染315例，3日內(nèi)總有效率92.08%可見(jiàn)其療效令人鼓舞，但其用藥劑量也是偏大。
本發(fā)明的目的是向社會(huì)提供一種可病灶直接給藥的異煙肼氣霧劑、噴霧劑及其制備方法。
本發(fā)明的異煙肼氣霧劑的內(nèi)容物是由藥物異煙肼；吸濕劑及比重調(diào)節(jié)劑無(wú)水硫酸鈉、無(wú)水乳糖；助懸劑司盤—85、油酸乙酯；潛溶媒三氯一氟甲烷，拋射劑二氯二氟甲烷，二氯四氟乙烷等構(gòu)成其中各組份占?xì)忪F劑總量的百分比為異煙肼2～22%；無(wú)水硫酸鈉或無(wú)水乳糖0～20%;司盤一85，1.5～20%;油酸乙酯0～10%;三氯一氟甲烷10～50%;二氯四氟乙烷0～40%;二氯二氟甲烷40～70%。其制備方法是通過(guò)粉碎配料、調(diào)劑、分裝、壓蓋、充入拋射劑等幾道工序完成。
本發(fā)明的異煙肼噴霧劑的內(nèi)容物是由藥物異煙異；PH調(diào)節(jié)劑硼砂鹽或磷酸鹽；滲透壓調(diào)節(jié)劑氯化鈉、葡萄糖；溶媒水等所構(gòu)成。其中各組份占噴霧劑總量的百分比為異煙肼2～15%PH調(diào)節(jié)劑0.5～2%滲透壓調(diào)節(jié)劑0～5%。其制備方法是通過(guò)投料、調(diào)劑、分裝、蓋上具有機(jī)械噴霧閥門的量體等幾道工序完成的。
本發(fā)明生產(chǎn)異煙肼氣霧劑噴霧劑為異煙肼的另一給藥途徑。對(duì)異煙肼的適應(yīng)病肺結(jié)核病及病毒性急性上呼吸道感染可病灶直接給藥，從而具有給藥劑量小，局部病灶藥物濃度高，療效高，見(jiàn)效快，毒付作用小等特點(diǎn)。同時(shí)治療肺結(jié)核時(shí)是通過(guò)呼吸道向肺部給藥，呼吸道殘存的藥物可使痰液中結(jié)核桿菌數(shù)迅速減少或消失，從而對(duì)肺結(jié)核的傳染及防治具有一定的積極意義。
為了對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步的說(shuō)明，給出如下實(shí)施例實(shí)施例1，異煙肼氣霧劑的制備方法。
取經(jīng)由氣流式粉碎機(jī)粉碎成粒徑為10um以下的異煙肼100g及無(wú)水硫酸鈉75g與100g司盤一85同量于乳缽中研磨均勻，加入550g三氯一氟甲烷研磨成勻漿，并移至調(diào)劑罐中、攪拌均勻檢驗(yàn)合格后，分裝于100個(gè)鋁廳瓶中，壓蓋上具有定量閥門的蓋體并通過(guò)蓋體，并通過(guò)蓋體上閥門每瓶充入8.5g二氯二氟甲烷即得。
實(shí)施例2異煙肼噴霧劑的制備方法。
將異煙肼100g溶于1200mg的19%硼酸緩沖液中、加活性碳過(guò)濾，檢驗(yàn)合格后裝于100個(gè)避光玻璃瓶中，蓋上具有微量泵鼻口飼藥?kù)F化器的閥門蓋體即得。
權(quán)利要求
1.一種異煙肼氣霧劑，其特征在于此氣霧劑的內(nèi)容物是由藥物異煙肼；吸濕劑及比重調(diào)節(jié)劑無(wú)水硫酸鈉或無(wú)水乳糖；助懸劑司盤-85、油酸乙酯；潛溶媒三氯一氟甲烷；拋射劑二氯二氟甲烷、二氯四氯乙烷等構(gòu)成。
2.如權(quán)利要求1所述的異煙肼氣霧劑，其特征在于構(gòu)成氣霧劑內(nèi)容物的各組分占?xì)忪F劑總量的百分比為異煙肼2～22%；無(wú)水硫酸鈉或無(wú)水乳糖0～20%；司盤一85占1.5～20%；油酸乙酯0～10%；三氯一氟甲烷10～50%;二氯二氟甲烷40—70%；二氯四氟乙烷0～40%。
3.一種異煙肼氣霧劑的制備方法，其特征在于此氣霧劑是通過(guò)粉碎、配料、調(diào)劑、分裝、壓蓋、充入拋射劑等幾道工序完成。
4.如權(quán)利要求3所述的異煙肼氣霧劑的制備方法，其特征在于配料用的固體原料或輔料，無(wú)論徑由何種粉碎方式進(jìn)行粉碎，其粒度須達(dá)到10um以下。
5.如權(quán)利要求3所述的異煙肼氣霧劑的制備方法，其特征在于調(diào)劑、分裝、壓蓋等三道工序操作系統(tǒng)的溫度必須控制在23℃以下。
6.如權(quán)利要求3所述的異煙肼氣霧劑的制備方法，其特征在于粉碎、配料、調(diào)劑、分裝、壓蓋等工序及所有的原料、輔料都應(yīng)采取嚴(yán)格的控制水分的措施，成品含水量應(yīng)控制在300PPM以下。
7.一種異煙肼噴霧劑，其特征在于此噴霧劑的內(nèi)容物是由藥物異煙肼；PH調(diào)節(jié)劑硼酸(鹽)、磷酸鹽；滲透壓調(diào)節(jié)劑氯化鈉、葡萄糖、溶媒水等構(gòu)成。
8.如權(quán)利要求7所述的異煙肼噴霧劑，其特征在于構(gòu)成此噴霧劑內(nèi)容物的各種組分占?xì)忪F劑總量的百分比為二藥物2～15%；PH調(diào)節(jié)劑0.5～2%；滲透壓調(diào)節(jié)劑0～5%；溶媒水80～98%。
9.一種異煙肼噴霧劑的制備方法，其特征在于此噴霧劑是通過(guò)投料、調(diào)劑、分裝、壓蓋等幾道工序完成。
10.如權(quán)利要求9所述的異煙肼噴霧劑的制備方法，其特征在于調(diào)劑工序無(wú)論采取何種PH調(diào)節(jié)劑及滲透壓調(diào)節(jié)劑，其成品PH最好控制在5～8之間；滲透壓最好控制在相當(dāng)于0.5～2%氯化鈉溶液的滲透壓范圍。
全文摘要
本發(fā)明為異煙肼氣霧劑、噴霧劑及其制備方法，屬于一種藥物的兩種制劑及制備工藝，其特征在于由此發(fā)明生產(chǎn)出的異煙肼氣霧劑，及噴霧劑，采用了霧化吸入給藥，為異煙肼的另一給藥途徑。同時(shí)由于本發(fā)明的制劑在治療肺結(jié)核病時(shí)是通過(guò)呼吸道向肺部給藥，呼吸道殘存藥物可使痰液中結(jié)核桿菌數(shù)迅速減少或消失故在治療上療效高的同時(shí)對(duì)肺結(jié)核病的傳染及防治具有一定的積極意義。
文檔編號(hào)A61K9/12GK1102093SQ9311958
公開(kāi)日1995年5月3日 申請(qǐng)日期1993年10月23日 優(yōu)先權(quán)日1993年10月23日
發(fā)明者叢繁滋 申請(qǐng)人:叢繁滋