香榧精油在制備抗炎藥物和化妝品中的應(yīng)用
【專利摘要】本發(fā)明屬于天然藥物及化妝品領(lǐng)域，本發(fā)明公開了香榧精油在制備炎癥相關(guān)疾病的藥物中的應(yīng)用，或者作為化妝品中的功效組分，減少化妝品的過敏反應(yīng)以及提高皮膚的抗炎修復(fù)能力。本發(fā)明通過動物炎癥實驗發(fā)現(xiàn)，香榧精油無論內(nèi)服還是外涂時，均能明顯抑制雞蛋清致小鼠急性炎癥，并且還可明顯抑制角叉菜膠所致小鼠急性炎癥。香榧精油為從香榧假種皮通過蒸餾法、冷壓榨法、溶劑提取法或二氧化碳超臨界萃取法等制備所得到的精油。所述香榧精油的品質(zhì)要求為：無色至淡黃綠色液體，具有香榧果的特征香氣，相對密度(20℃/20℃)為0.850～0.860，特征組分α?蒎烯與檸檬烯的含量之和大于等于30％。本發(fā)明公開了香榧精油制備抗炎藥物或化妝品的新用途。另外，通過比較香榧精油不同提取方法的優(yōu)缺點(diǎn)，提出了香榧精油的一種優(yōu)選的制備方法。
【專利說明】
香樞精油在制備抗炎藥物和化妝品中的應(yīng)用
技術(shù)領(lǐng)域：
[0001] 本發(fā)明設(shè)及天然藥物化學(xué)領(lǐng)域和化妝品領(lǐng)域，具體設(shè)及W香棲假種皮為原料提取 的香棲精油在抗炎的藥物及化妝品中的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】：
[0002] 香棲（Torreya grandis)又名棲子、羊角棲、細(xì)棲等，是紅豆杉科（Taxaceae)棲屬 常綠喬木，由棲屬種內(nèi)自然變異類型經(jīng)無性繁殖培育而來的一個優(yōu)良品種，分布于我國的 浙江、江蘇、安徽、福建等省份，主產(chǎn)區(qū)為浙江省會稽山區(qū)的諸暨、喊州、紹興、東陽、磐安等 地。香棲是集食用、藥用、油用、材用和觀賞綠化于一身的多用途珍貴樹種。香棲的果實香棲 果一直備受青睞和肯定，但約占其種子鮮重50~60%的種子外層較厚的肉質(zhì)假種皮部分則 沒有得到有效的利用，長期被當(dāng)作加工廢棄物堆放在房前屋后和溪流邊，不僅造成資源浪 費(fèi)，還污染環(huán)境。如何開發(fā)利用香棲假種皮，防止其造成環(huán)境污染，一直是香棲行業(yè)關(guān)注且 亟待解決的問題。近年來的研究表明，香棲假種皮富含二祗、揮發(fā)油、黃酬類化合物等生物 活性成分，但是香棲假種皮一直沒有得到很好的研究與利用。
[0003] 精油又稱揮發(fā)油、芳香油，是芳香植物含有的一類具有揮發(fā)性和脂溶性的油狀物 質(zhì)。精油化學(xué)成分比較復(fù)雜，按結(jié)構(gòu)可分為祗類化合物、芳香族化合物、脂肪族化合物、含硫 含氮雜環(huán)化合物、有巨環(huán)內(nèi)醋結(jié)構(gòu)的特殊化合物。精油具有多種生理活性，包括抗菌、消炎、 抗病毒、鎮(zhèn)痛、抗腫瘤、驅(qū)蚊蟲、促滲透、抗氧化等。香棲假種皮富含精油，是其所含的一類重 要次生代謝產(chǎn)物，目前還缺乏相關(guān)的研究與開發(fā)利用。因此，為了尋找香棲精油的新用途， 本發(fā)明開展了相關(guān)的研究?，F(xiàn)在技術(shù)中未見香棲精油在抗炎方面的利用。

【發(fā)明內(nèi)容】
：
[0004] 本發(fā)明的目的在于提供香棲精油在制備抗炎的化妝品或藥物中的應(yīng)用。為了實現(xiàn) 本發(fā)明的上述目的，本發(fā)明提供了如下的技術(shù)方案：
[0005] 香棲精油在制備抗炎藥物中的應(yīng)用。
[0006] 香棲精油在制備具有抗炎作用的化妝品中的應(yīng)用。
[0007] 如所述的應(yīng)用，其中所述的抗炎是提高皮膚抗炎修復(fù)能力。
[0008] 如所述的應(yīng)用，其中所述的抗炎是減少化妝品的過敏反應(yīng)。
[0009] 如所述的應(yīng)用，其中所述的香棲精油是從香棲的棲果假種皮用蒸饋法或冷壓棒法 或溶劑提取法或二氧化碳超臨界萃取法所制備得到的精油。
[0010] 如所述的應(yīng)用，其中所述的香棲精油是從香棲的棲果假種皮用蒸饋法或冷壓棒法 或溶劑提取法或二氧化碳超臨界萃取法所制備得到的精油。
[0011] 如所述的應(yīng)用，其中所述的香棲精油是從香棲的棲果假種皮用蒸饋法提取香棲精 油，干香棲假種皮是自然風(fēng)干的香棲外皮，經(jīng)粉碎機(jī)粉碎到80~100目，加入1:6的自來水浸 泡6小時，水中蒸饋2~4小時，饋出液再經(jīng)油水分離器分離得干香棲外皮的精油，干香棲假 種皮提取精油的出油率為1.0~1.3%w/w，干基重。
[0012] 如所述的應(yīng)用，其中所述的香棲精油是從香棲的棲果假種皮用蒸饋法提取或冷壓 棒法提取新鮮香棲假種皮精油，所述的新鮮香棲假種皮指常溫下存放時間不超過1天的綠 色香棲外皮，先將新鮮香棲外皮切小后加2~3倍水進(jìn)行水中蒸饋2~4小時，或采用螺桿冷 棒機(jī)棒取汁液，所得汁液經(jīng)離屯、機(jī)進(jìn)行離屯、沉淀后，離屯、機(jī)轉(zhuǎn)速為5000轉(zhuǎn)/分，時間為20分 鐘，取上清液進(jìn)行蒸饋，再經(jīng)油水分離器分離饋出液可獲得新鮮香棲假種皮的精油。從新鮮 香棲假種皮所得的香棲精油的出油率為0.35~0.45%w/w，濕基重。
[0013] 本發(fā)明另外還提供了一種用于抗炎的組合物，該組合物包含作為唯一活性成分的 具有如下特質(zhì)的無色至淡黃綠色液體、具有香棲果的特征香氣、相對密度20°C/2(rC為 0.850~0.860、特征組分α-羨締與巧樣締的含量之和>30%的香棲精油。
[0014] 所述的抗炎的組合物在制備具有抗炎作用的化妝品或藥物中的應(yīng)用，其中組合物 中的成分香棲精油是從香棲的棲果假種皮用蒸饋法提取香棲精油，包括干棲果假種皮或是 新鮮棲果假種皮，干香棲假種皮提取精油的出油率為1.0~1.3%w/w，干基重，新鮮香棲假 種皮提取所得的香棲精油的出油率為0.35~0.45%w/w，濕基重。使用時，將該組合物均勻 涂于外部裸露皮膚。
[0015] 本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是提供香棲精油的用途，即用于抗炎劑中的應(yīng)用。作為 本發(fā)明的香棲精油在抗炎劑中的應(yīng)用的改進(jìn)，香棲精油為由香棲果假種皮提取得到的精 油。香棲精油為從香棲假種皮通過蒸饋法、冷壓棒法、溶劑提取法或二氧化碳超臨界萃取法 等制備所得到的精油。優(yōu)選通過蒸饋法制備所得到的香棲精油。香棲精油可單獨(dú)使用也可 與其他抗炎有效成分復(fù)配使用。使用時，可直接涂抹在皮膚上。
【具體實施方式】：
[0016] 下面用本發(fā)明的實施例來進(jìn)一步說明本發(fā)明的實質(zhì)性內(nèi)容，便并不W此來限定本 發(fā)明。
[0017]實施例1:
[0018] 蒸饋法、冷壓棒法提取新鮮香棲假種皮精油：
[0019] 新鮮香棲假種皮指常溫下存放時間不超過1天的綠色香棲外皮，從新鮮香棲假種 皮提取精油可先將外皮切小后加2~3倍水進(jìn)行水中蒸饋2~4小時的方法，或采用螺桿冷棒 機(jī)棒取汁液，所得汁液經(jīng)離屯、機(jī)進(jìn)行離屯、沉淀后（離屯、機(jī)轉(zhuǎn)速為5000轉(zhuǎn)/分，時間為20分 鐘），取上清液進(jìn)行蒸饋，再經(jīng)油水分離器分離饋出液可獲得新鮮香棲假種皮的精油。從新 鮮香棲假種皮所得的香棲精油的出油率為0.35~0.45% (w/w，濕基重）。
[0020] 二氧化碳超臨界萃取新鮮香棲假種皮精油：
[0021] 300g假種皮切碎成5X5mm或搗成糊狀，萃取溫度為45°C，萃取壓力為15或20MP，萃 取時間為120分鐘，得率為0.05~0.3 % (w/w，濕基重）。提取設(shè)備為美國產(chǎn)Applied S巧arations超臨界二氧化碳萃取儀。
[0022] 蒸饋法提取干香棲假種皮精油：
[0023] 干香棲假種皮指自然風(fēng)干的香棲外皮，經(jīng)粉碎機(jī)粉碎到80~100目，加入1:6的自 來水進(jìn)行浸泡6小時，并進(jìn)行水中蒸饋2~4小時，饋出液再經(jīng)油水分離器分離可獲得干香棲 外皮的精油。干香棲假種皮提取精油的出油率為1.0~1.3%(w/w，干基重）。
[0024] 溶劑提取法提取干香棲假種皮精油：
[0025] 自然風(fēng)干的香棲外皮，經(jīng)粉碎機(jī)粉碎到80~100目，加入1:10的有機(jī)溶劑(石油酸、 正己燒或乙酸等）冷浸或用加熱回流提取，回收有機(jī)溶劑后就可得到香棲浸膏。提取率為 5% (w/w，干基重）。
[0026] 表1水中蒸饋提取香棲精油
[0031] 提取設(shè)備為美國產(chǎn)Applied Separations超臨界二氧化碳萃取儀。
[0032] 表3香棲精油揮發(fā)性成分
[0033]
[0034] 對W上提取方法獲得的香棲精油的化學(xué)成分進(jìn)行了比較研究，采用美國Agilent Technologies公司7890GC-5975MS氣相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用儀(GC-MS)，HP-5MS石英毛細(xì)管色譜 柱對各精油樣品進(jìn)行分析，并鑒定了其中的主要成分。其中的主要成分類似，但各成分在精 油中所占的比例有區(qū)別，含量最高的均為α-羨締和巧樣締。超臨界二氧化碳萃取技術(shù)在操 作成本上遠(yuǎn)高于蒸饋法，通過超臨界二氧化碳萃取獲得的香棲精油在得率上沒有提高、氣 味也無顯著改善，并且含有較多的非揮發(fā)性成分，溶劑提取法也有成本高不易操作等缺點(diǎn)。 因此提取香棲精油較好的方法是采用傳統(tǒng)的蒸饋法提取。
[0035] 實施例2:
[0036] 本發(fā)明采用香棲樹精油作為抗炎產(chǎn)品的功效成分，為確認(rèn)本發(fā)明所述的香棲精油 在抗炎上的功效，本發(fā)明對從香棲假種皮蒸饋得到的精油開展了抗炎活性的研究，具體的 方法和結(jié)果如下：
[0037] -、對雞蛋清致小鼠足腫脹的影響：
[0038] 原理:新鮮雞蛋清皮下注射小鼠左足足趾，可誘導(dǎo)足趾腫脹，運(yùn)與雞蛋清刺激注射 局部產(chǎn)生大量PGE2、組胺、丙二醒等炎性刺激物有關(guān)。
[0039] 選18~2?雄性ICR小鼠，分為6個組，組別詳見表1，每組10只。除嗎I噪美辛組僅于 實驗當(dāng)天灌胃給藥1次外，其余各組動物每日按劑量灌胃給藥1次，溶媒對照組給予20ml/kg 的0.5%吐溫-80,連續(xù)3天。末次給藥后30分鐘，各組小鼠于左后足巧皮下注射新鮮雞蛋清 0.05mL。致炎1.化后頸椎脫白處死小鼠，在踩關(guān)節(jié)上剪下致炎足，稱重，W兩足重量之差作 為腫脹度，計算抑制率，結(jié)果見表1。
[0040] 結(jié)論：由表1可見，香棲精油（tgo)在測試劑量為l.Og/kg和0.5g/kg內(nèi)服和劑量為 50ul/只外涂時均能明顯抑制雞蛋清致小鼠急性炎癥，差異具有統(tǒng)計學(xué)意義（p<0.05/ 0.01)，其中香棲精油(tgo) 口服給藥l.Og/kg組與外用組作用相當(dāng)。
[0041 ]表1香棲精油對雞蛋清致小鼠足腫脹的影響
[0042]
[0043] 與0.5% 吐溫-80相比:^^P<0.01;與模型組相比，*/*中<0.05/0.01
[0044] 二、對角叉菜膠致小鼠足腫脹的影響：
[0045] 原理:角叉菜膠致小鼠足腫脹模型是一個常用于評價或篩選藥物抗炎作用的經(jīng)典 急性炎癥模型，當(dāng)給小鼠足巧內(nèi)注射角叉菜膠時能使大鼠局部毛細(xì)血管擴(kuò)張、血管通透性 增高、滲出、水腫等一系列類似于人體急性炎癥的反應(yīng)，故該模型應(yīng)用非常廣泛。
[0046] 選18~2?雄性昆明種小鼠，分組方法同上，每組10只。除嗎I噪美辛組僅于實驗當(dāng) 天灌胃給藥1次外，其余各組動物每日按劑量灌胃給藥1次，溶媒對照組給予20ml/kg的 0.5%吐溫-80,連續(xù)3天。末次給藥后30分鐘，各組小鼠于右后足巧皮下注射1%角叉菜膠 0.05mL。致炎4h后頸椎脫白處死小鼠，在踩關(guān)節(jié)上剪下致炎足，稱重，W兩足重量之差作為 腫脹度，結(jié)果見表2。
[0047] 結(jié)論：由表2可見，香棲精油（tgo)在測試劑量為l.Og/kg和0.5g/kg內(nèi)服和劑量為 50ul/只外涂時均能明顯抑制角叉菜膠所致小鼠急性炎癥，與溶媒對照組相比，差異具有統(tǒng) 計學(xué)意義(P<0.05/0.01)。
[0048] 表2香棲精油對角叉菜膠致小鼠足腫脹的影響
[0049]
[(Κ)加]與0.5%吐溫-80相比:^^Ρ<0.01;與模型組相比Λ**ρ<0.05/0.01 [0化1]實施例3:
[0052]按實施例1制得香棲精油，按常規(guī)膠囊制劑方法制成膠囊。
[0化3] 實施例4:
[0054]膠囊劑:香棲精油 lOmg
[005引 淀粉 適量
[0056] 硬脂酸儀 適量
[0057] 制備方法:將香棲精油與助劑混合，過篩，在合適的容器中均勻混合，把得到的混 合物裝入硬明膠膠囊。
[0化引實施例5: 鼻噴霧劑：香樞精油 20 mg 氯化袖 8 mg 邸ΤΑ 1 mg
[0化9] 擠酸軸緩沖液（P冊.5) 10 mg 多古氧基雖 m mg 重蒸溜水 2ml
[0060] 制備方法:攬拌下于適當(dāng)體積的重蒸饋水中每次加入一種成分，直至完全深解，然 后再加入另一種成分。加水至2ml后，將該溶液在無菌過濾器上過濾，裝入瓶中并按照適當(dāng) 的劑量分隔。
[0061] 實施例6:
[0062] 膠囊劑:實施例1所得香棲精油lOmg，乳糖187mg，硬脂酸儀3mg;
[0063] 制備方法:將香棲精油與助劑混合，過篩，均勻混合，把得到的混合物裝入硬明膠 膠囊，每個膠囊重200mg，活性成分含量為lOmg。
[0064] 實施例7:
[0065] 含有香棲精油的美白霜配方(W%): 香樞精油 化5 硬脂酸 8.0 C16 醇 2> 0 自乳化單甘醋 10 氨化羊毛脂 2. 0
[0066] 液體石蠟 巧.0 甘油 7.0 乳化劑 1.5 防腐劑 0.2 香精 0.2 去離子水 加至100
[0067] 按常規(guī)制作化妝品的方法制得本發(fā)明上述配方的化妝品。 [006引實施例8:
[0069] 含有香棲精油的乳劑配方(W% ): 香棍精油 0.日％ 硬脂酸 1.4 餘蠟醇 0、1 2…乙基醇錄蠟基硬脂酸廳 1.8 肉豆藉酸異丙醋 0.2 2-己基-^癸醇 1.0 液體石蠟 7.,邑
[0070] 甘油 3. Q 丙二醇 氣0 _蘭己醇胺 1.0 錢乙?guī)⒒酆衔?0.紙 Arlacel 16 日 2.0 防腐劑 0.2 香精 0.2 去離子水 加至10曰
[0071 ]按常規(guī)制作化妝品的方法制得本發(fā)明上述配方的化妝品。
[0072] 實施例9:
[0073] 洗面奶：
[0074] A相:十八醇1克，十六醇1克，棟桐酸異丙醋1克，辛酸癸酸Ξ甘油醋1克，葵花巧油 1.5克，司盤60 1克;B相:甘油3克，3-下二醇2克，吐溫-60 1.5克，月桂酷基肌氨酸鋼1.5克， EDTA-Na2 50mg，水35ml。制法:將A相和財目在80°C分別加熱，攬拌至全部溶解。趁熱將A相加 入財目快速均質(zhì)攬拌2-3分鐘，使成乳劑。當(dāng)溫度降至40,分別加入熊果巧0.5克、丹參酬提取 物0.5克和3%香棲精油，攬拌均勻。自然冷卻至室溫。包裝，即可。
[007引實施例10:
[0076] 面膜:成分及含量：W重量％計：香棲精油20,聚乙締醇13，!^-抗壞血酸-2-憐酸儀 1，十二燒酷基徑基脯胺酸1，水溶性膠原蛋白（1 %水溶液)2，1，3-下二醇3，乙醇5，純凈水余 量。制法:按常規(guī)面膜制法即可。
[0077] 前述的說明應(yīng)當(dāng)理解為僅僅是說明本發(fā)明。各種選擇和修正可由本領(lǐng)域熟練人員 不背離本發(fā)明而設(shè)計。從而，本發(fā)明意圖包括所有落入W下權(quán)利要求范圍內(nèi)的運(yùn)種選擇和 修正W及變化。
【主權(quán)項】
1. 香榧精油在制備抗炎藥物中的應(yīng)用。2. 香榧精油在制備具有抗炎作用的化妝品中的應(yīng)用。3. 如權(quán)利要求1或2所述的應(yīng)用，其特征在于所述的抗炎是提高皮膚抗炎修復(fù)能力。4. 如權(quán)利要求2所述的應(yīng)用，其特征在于所述的抗炎是減少化妝品的過敏反應(yīng)。5. 如權(quán)利要求1或2所述的應(yīng)用，其特征在于所述的香榧精油為無色至淡黃綠色液體， 具有香榧果的特征香氣，相對密度20 °C/20°C為0.850~0.860，特征組分α-蒎烯與檸檬烯的 含量之和彡30 %。6. 如權(quán)利要求1或2所述的應(yīng)用，其特征在于所述的香榧精油是從香榧的榧果假種皮用 蒸餾法或冷壓榨法或溶劑提取法或二氧化碳超臨界萃取法所制備得到的精油，或符合以上 所述香榧精油品質(zhì)要求的任一提取方法獲得的香榧精油。7. 如權(quán)利要求1或2所述的應(yīng)用，其特征在于所述的香榧精油是從香榧的榧果假種皮用 蒸餾法提取香榧精油，干香榧假種皮是自然風(fēng)干的香榧果外皮，經(jīng)粉碎機(jī)粉碎到80~100 目，加入1:6的自來水浸泡6小時，水中蒸餾2~4小時，餾出液再經(jīng)油水分離器分離得干香榧 外皮的精油，干香榧假種皮提取精油的出油率為1 .〇~1.3%w/w，干基重。8. 如權(quán)利要求1或2所述的應(yīng)用，其特征在于所述的香榧精油是從香榧的榧果假種皮用 蒸餾法提取或冷壓榨法提取新鮮香榧假種皮精油，所述的新鮮香榧假種皮指常溫下存放時 間不超過1天的綠色香榧果外皮，先將新鮮香榧果外皮切小后加2~3倍水進(jìn)行水中蒸餾2~ 4小時，或采用螺桿冷榨機(jī)榨取汁液，所得汁液經(jīng)離心機(jī)進(jìn)行離心沉淀后，離心機(jī)轉(zhuǎn)速為 5000轉(zhuǎn)/分，時間為20分鐘，取上清液進(jìn)行蒸餾，再經(jīng)油水分離器分離餾出液可獲得新鮮香 榧假種皮的精油。從新鮮香榧假種皮所得的香榧精油的出油率為0.35~0.45%w/w，濕基 重。9. 一種用于抗炎的組合物，該組合物包含作為唯一活性成分的具有如下特質(zhì)的無色至 淡黃綠色液體、具有香榧果的特征香氣、相對密度20 °C/20 °C為0.850~0.860、特征組分α-蒎烯與檸檬烯的含量之和多30 %的香榧精油。10. 權(quán)利要求9所述的抗炎的組合物在制備具有抗炎作用的化妝品或藥物中的應(yīng)用，其 特征在于其中組合物中的成分香榧精油是從香榧的榧果假種皮用蒸餾法提取香榧精油，香 榧的榧果假種皮包括干榧果假種皮或是新鮮榧果假種皮，干香榧假種皮提取精油的出油率 為1.0~1.3%w/w，干基重，新鮮香榧假種皮提取所得的香榧精油的出油率為0.35~0.45% w/w，濕基重。使用時，將該組合物均勻涂于外部裸露皮膚。
【文檔編號】A61P37/08GK105920055SQ201610306019
【公開日】2016年9月7日
【申請日】2016年5月10日
【發(fā)明人】杜芝芝, 李志堅, 顧健龍, 趙云麗, 張紅霞, 駱冠軍
【申請人】中國科學(xué)院昆明植物研究所, 浙江冠軍香榧股份有限公司