一種治療痛風癥的中藥丸劑的制作方法
【專利摘要】一種治療痛風癥的中藥丸劑，將豨薟草20份，金錢草10份，海風藤10份，甘草10份4味投入多功能提取罐中加10倍量70％乙醇浸泡8h，加熱回流提取120min，濾取醇提取液，回收乙醇，余液備用；罐中加10倍量水煮提120min，濾取藥液，再加8倍量水煮提90min，濾取藥液，棄渣；合并醇提取液兩次水提取液，濃縮成清膏；將秦艽20份，連錢草10份，防己5份，制草烏5份撿揀、干燥，加碳酸氫鈉打成細粉；將細粉與清膏混合制成軟材，將滑石粉1份，聚丙烯酸樹脂II5份，制成混懸液備上衣用，將軟材經(jīng)丸劑一條龍生產(chǎn)線制成濃縮丸劑，即得。
【專利說明】
一種治療痛風癥的中藥丸劑
1所屬
技術領域
[0001]本發(fā)明涉及一種治療痛風癥的中藥丸劑，系用8味中藥及用現(xiàn)代技術精制而得，對痛風癥有保健治療作用，本發(fā)明屬中醫(yī)藥制劑領域。
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【背景技術】
[0002]2.1現(xiàn)代醫(yī)學對痛風癥的論述
[0003]痛風(gout):痛風是一種由體內(nèi)嘌呤代謝紊亂引起的一種疾病。在血流和關節(jié)內(nèi)有過多尿酸和尿酸鹽蓄積，尿酸鹽在關節(jié)、腎臟及結締組織中析出結晶，引起關節(jié)局部炎癥及粒細胞浸潤，導致急性痛風性關節(jié)炎發(fā)作和慢性關節(jié)組織破壞，以及皮膚軟骨內(nèi)尿酸鹽(痛風石)沉積，過多尿酸鹽亦使腎臟受損，形成腎結石，后果嚴重。
[0004]痛風分為原發(fā)性痛風和繼發(fā)性痛風，原發(fā)性痛風為多基因遺傳，酶及代謝缺陷使尿酸代謝異常。而某些疾病、飲酒過多、藥物所致而引起的痛風稱為繼發(fā)性痛風。痛風癥狀的出現(xiàn)與血尿酸的尚水平和持續(xù)時間有關，尿酸尚于300 μ mol/L時，常發(fā)生關節(jié)痛癥狀。
[0005]尿酸鹽結晶沉積于皮下，形成白色結晶，常見于耳輪、趾、指間及掌指關節(jié)處，局部皮膚菲蒲，可以潰破，擠出芽膏樣物質(zhì)，內(nèi)含細針狀尿酸結晶。尿酸沉積于髓質(zhì)或腎乳頭，引發(fā)局部間質(zhì)性炎癥，破壞腎小管結構，進而累及腎小球，臨床出現(xiàn)蛋白尿、血尿等，嚴重時可引起急、慢性腎衰竭。老年痛風合并高血壓、動脈硬化、腎結石和尿路感染，加速痛風的腎損害。
[0006]應當重視的是在醫(yī)療技術落后時期有大多數(shù)人將“痛風”當成“風濕性關節(jié)炎”來治療，中醫(yī)則將其列為“痹癥”，范圍很廣，遺憾的是治療效果不盡人意，有些東西應當與時倶進，現(xiàn)在有了檢測尿酸量的新技術而疹治“痛風”則容易得多。
[0007]治療:痛風應以預防性治療為主，例如發(fā)現(xiàn)尿酸偏高，即應服用加快尿酸鹽排謝的藥物(促尿酸尿藥物)或減慢尿酸鹽形成的藥物如別嘌醇、丙磺舒、秋水仙堿等。急性發(fā)作可加鎮(zhèn)痛藥止痛。促秋水仙堿類藥物毒副作用較大，應慎用。因為多為誤疹而中成藥用于治“痛風”的現(xiàn)代藥理學意義的中藥品種尚不多見，按照現(xiàn)代“痛風”病理病機，對“痛風”采用的中藥，應通淋尿酸鹽，減少其在關節(jié)、腎臟及結締組織中析出結晶的科學方法。因此，現(xiàn)代中醫(yī)藥對于“痛風”的治療辨證方法原則:利尿通淋，祛風除濕，健脾益腎，化瘀通絡。
[0008]2.2醫(yī)藥學文獻
[0009](I)陳灝珠主編《實用內(nèi)科學》，ISBN 7-117-04313X，人民衛(wèi)生出版社出版，2002年4月第11版。
[0010](2)周文泉等編《新編中醫(yī)臨床手冊》ISBN7-80022-555-0金盾出版社1993年9月第-版。
[0011](3)魯兆麟等點?！渡褶r(nóng)本草經(jīng)》巍?吳晉等述，清.孫星衍輯ISBN7-5381-2560-4遼寧醫(yī)科技術出版社1997年8月第-版。
[0012](4)牛占兵編著中醫(yī)經(jīng)典通緝《黃帝內(nèi)經(jīng)》ISBN7-5375-1518-8/R-297河北科技出版社1994年3月第-版。
[0013](5)清-吳謙等編《醫(yī)宗金鑒》ISBN7-117-00728-1/R.729人民衛(wèi)生出版社1995年4月第二版
[0014](6)佘靖等編《中藥現(xiàn)代研究與應用》ISBN7-5077-1318-0學苑出版社1998年I月第一版。
[0015](7)謝宗萬主編《全國中草藥匯編》ISBN7-117-02380-5/8.285，人民衛(wèi)生出版社1996年10月第二版。
[0016](8) 丁兆夢主編《中藥藥效與臨床》ISBN7-5067-1925-8/R.285，中國醫(yī)藥科技出版社1999年2月第一版。
[0017](9)劉國杰主編《藥劑學》統(tǒng)一書號:14048-4693，人民衛(wèi)生出版社。1985年2月第2版；
[0018](10)范碧亭主編《中藥藥劑學》ISBN7-5323-4439-8/R-1178，1997年I月第I版。
[0019](11)李時珍編《本草綱目》ISBN7-80568-077-9/R.1中國書店出版社1988年第一版(商務印書館版本影印)。
[0020](12)王曉明主編《西京老年病科臨床工作手冊》ISBN978-7-5662-0270-3/R.1103第四軍醫(yī)大學出版社2012年8月第I版。
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【發(fā)明內(nèi)容】
[0021]本發(fā)明涉及一種治療痛風癥的中藥丸劑，根據(jù)痛風癥的中醫(yī)臨床治療原則，用8味中藥組方而成，利用中藥的適于長期調(diào)養(yǎng)治療而副作用較輕的優(yōu)勢及服用方便的中藥丸劑。
[0022]3.1 配方
[0023]秦艽20份，豨薟草20份，金錢草10份，連錢草10份，海風藤10份，防己5份，制草烏5份，甘草10份，賦形劑:崩解劑碳酸氫鈉4份，包衣料滑石粉I份、聚丙烯酸樹脂115份。注:每種具體實施時取量誤差應為標示量的95% -105%之內(nèi)。
[0024]3.2工藝過程
[0025]將豨薟草20份，金錢草10份，海風藤10份，甘草10份4味投入多功能提取罐中加10倍量70%乙醇浸泡8h，加熱回流提取120min，濾取醇提取液，回收乙醇，余液備用；罐中加10倍量水煮提120min，濾取藥液，再加8倍量水煮提90min，濾取藥液，棄渣；合并醇提取液兩次水提取液，濃縮成清膏；將秦艽20份，連錢草10份，防己5份，制草烏5份撿揀、干燥，加碳酸氫鈉打成細粉；將細粉與清膏混合制成軟材，將滑石粉I份，聚丙烯酸樹脂II 5份，制成混懸液備上衣用，將軟材經(jīng)丸劑一條龍生產(chǎn)線制成濃縮丸劑；有“祛風除濕，清熱解毒，利尿通淋，散瘀消腫，利關節(jié)，止痹痛”之功效，用于治療高尿酸引發(fā)之痛風癥，每次口服5g，每日3次，連續(xù)服用I周以上，即愈。
[0026]3.3功能主治與用法用量
[0027](I)功能主治:祛瘀除濕，清熱解毒，利水通淋，散瘀消腫，利關節(jié)，止痹痛。用于高尿酸引發(fā)之痛風癥的治療和預防。
[0028](2)用法用量:口服，每次5g(瓶)，日服3次，連續(xù)服用I周以上。
[0029]3.4藥物功效分析
[0030](I)秦充:本品為龍膽科植物秦充Gentiana macrophylla pall.麻花秦充Gentiana straminea Maxim.粗莖秦充 Gentiana crassicaulis Puthie ex Burk.和小秦% Gentiana dahurica Fisch.的干燥根。
[0031]性味與歸徑:辛、苦，平；歸胃、肝、膽徑。
[0032]功能與主治:祛風濕、清濕熱、止痹痛。用于風濕痹痛，筋脈拘攣，骨節(jié)煩痛，日晡潮熱，小兒府積發(fā)熱。
[0033]化學成分:秦充堿甲即龍膽堿(gentianine)、龍膽丙堿(gentianine)、秦充式(ginjiaoside)、龍膽苦式(gent1picroside)、哈巴式(harpagoside)、胡蘿卜式、β-谷甾醇龍膽甙及葡萄甙、秦艽乙素及丙素，甲基褐煤酸酯、γ_香樹素(γ-amyrin)、三萜酸、褐煤酸(montanic acid)、揮發(fā)油、糖類等。
[0034]藥理作用:秦艽具有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、解熱及抑制反射性腸液分泌的作用，抗敏性休克及抗組織氨作用，降血壓作用，抗炎作用(秦艽堿的抗炎作用原理是通過興奮腎上腺皮質(zhì)激素分泌增加而過到抗炎作用)，升血糖作用，抗病源微生物作用，拮抗組織胺，LD50為48mg/kg。
[0035]臨床作用:治療風濕性和類風濕性關節(jié)炎，腦脊髓炎，拔牙并發(fā)癥等。報道注射方式秦艽堿甲有惡心、嘔吐等不良反應，大概系前些時期熱哀“中藥注射劑”的應用太民族情緒，注射劑雜質(zhì)多毒性大等不良反應，故在技術沒成熟前不主張“中藥注射劑”，以避免其藥物不良反應的危害。
[0036]文獻資料:①中國藥典2010年版第一部第253頁。②謝宗萬主編《全國中草藥匯編》ISBN7-117-02380-5/8.285，人民衛(wèi)生出版社1996年10月第2版，第69頁。③江蘇新醫(yī)學院編《中藥大辭典》ISBN7-5323-0842-1/R-230，上?？萍汲霭嫔?986年5月第I版，2003年5月第15次印刷，第1764頁。④佘靖等編《中藥現(xiàn)代研究與應用》ISBN7-5077-1318-0學苑出版社1998年I月第一版，第3568頁。
[0037](2)豨薟草:本品為菊科植物豨薟Siegesbeckia orientalis L.、腺梗豨薟Siegesbeckia pubescens Makino 或毛梗豨薟 Siegesbeckia glabrescens Makino 的干燥地上部分。
[0038]性味與歸徑:辛、苦，寒，歸肝、腎徑。
[0039]功能與主治:祛風濕，利關節(jié)，解毒。用于風濕痹痛，筋骨無力，腰膝酸軟，四肢麻痹，半身不遂，風疹濕瘡。
[0040]化學成分:豨薟式(darutoside)、豨薟式元(darutigenol)、豆甾醇(stigmasterol)、豨薟蔽內(nèi)脂(Orientin)、斑鳩菊酸(Vernolic acid)、生物堿等。
[0041]藥理作用:抗炎作用，降血壓作用，血管舒張作用，抗血栓形成作用，對病原微生物抑制作用(金黃色葡萄球菌，綠膿桿菌，白色葡萄球菌，大腸桿菌，痢疾桿菌，傷寒桿菌，卡地球菌，腸炎桿菌)，免疫抑制作用，抗早孕作用等。
[0042]臨床應用:治療風濕性關節(jié)炎，治療高血壓，治療腦血栓，治療肝炎，夜肓癥，瘧疾，銀肩病，地方性氟病等。
[0043]文獻資料:①中國藥典2010年版第一部第435頁。②謝宗萬主編《全國中草藥匯編》ISBN7-117-02380-5/8.285，人民衛(wèi)生出版社1996年10月第2版，第928頁。③江蘇新醫(yī)學院編《中藥大辭典》ISBN7-5323-0842-1/R-230，上?？萍汲霭嫔?986年5月第I版，2003年5月第15次印刷，第頁。④佘靖等編《中藥現(xiàn)代研究與應用》ISBN7-5077-1318-0學苑出版社1998年I月第一版，第4632頁。
[0044](3)連錢草:本品為唇形科植物活血丹Glechoma longituba (Nakai) Kupr.的干燥地上部分。
[0045]性味與歸徑:辛、微苦，微寒。。歸肝、腎、膀胱徑。
[0046]功能與主治:利濕通淋，清熱解毒，散瘀消腫。用于熱淋，石淋，濕熱黃疸，瘡癰腫痛，跌撲損傷。
[0047]化學成分:主要含揮發(fā)油:L-薇茨酮(L-pinocamphone)、L-薄荷酮(Lnenthone)、α -薇稀(a-pinene)、梓檬稀(Iimonene)、對聚傘花素(p-cymene)、芳樟醇(Iinalool)、薄荷醇(menthol)、α -松油醇(a-terpinol)、熊果酸(vrsolie acid)、棕櫚酸(palmitic8(^(1)、琥泊酸(succinic acid)、β -谷留醇、膽堿、苦味質(zhì)、植醇(phytol)、縣質(zhì)、多種氨基酸等。
[0048]藥理作用:利尿作用，抗?jié)冏饔?，抗菌作?金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌，痢疾桿菌、傷寒桿菌等)，使泌尿溶解等。
[0049]臨床應用:治療流行性腮腺炎，風濕痹痛等，尿路感染腎及膀胱結石等。
[0050]文獻資料:①中國藥典2010年版第一部第158頁。②謝宗萬主編《全國中草藥匯編》ISBN7-117-02380-5/8.285，人民衛(wèi)生出版社1996年10月第2版，第428頁。③江蘇新醫(yī)學院編《中藥大辭典》ISBN7-5323-0842-1/R-230，上海科技出版社1986年5月第I版，2003年5月第15次印刷，第1399頁。④佘靖等編《中藥現(xiàn)代研究與應用》ISBN7-5077-1318-0學苑出版社1998年I月第一版，第5688頁。
[0051](4)金錢草:本品為報春花科植物過路黃Lysimachia christinae Hance的干燥全草。
[0052]性味與歸徑:甘、咸，微寒；歸肝、腎、膀胱徑。
[0053]功能與主治:消利濕熱，通淋，消腫。用于熱淋，沙淋，尿澀作痛，黃膽尿赤，癰腫疔瘡，毒蛇蛇傷，肝膽結石，尿路結石。
[0054]化學成分:槲皮素(qouercetin)、山柰素(kaempforol)等黃酮類，及酸類、甾類、氨基酸、揮發(fā)油、膽堿、無機鹽及無機元素等。
[0055]藥理作用:利膽排石作用，利尿排石作用，改善心肌營養(yǎng)性血流量增加冠脈流量及腦血流量，耐缺氧作用，抗菌作用，抗炎作用等。
[0056]臨床應用:治療肝膽石癥，非細菌性膽道感染，慢性膽囊炎，瘀膽型肝炎，泌尿系統(tǒng)結石，慢性前列腺炎，痔瘡，丹毒，帶狀皰疹，尖銳濕疣，解雷公藤毒等。
[0057]文獻資料:佘靖等編《中藥現(xiàn)代研究與應用》ISBN7-5077-1318-0學苑出版社1998年I月第一版，第2921頁。
[0058](5)海風藤:本品為胡椒科植物風藤Piper kadsura(Choisy) Ohwi的干燥藤莖。
[0059]性味與歸徑:辛、苦，微寒。歸肝徑。
[0060]功能與主治:祛風濕，通經(jīng)絡，止痹痛。用于風寒濕痹，肢節(jié)疼痛，筋脈拘攣，屈伸不利。
[0061]化學成分:α-側柏稀(a-thujene)、茨稀(camphene)、薇稀(pinene)、月桂稀(myrcene)等多種揮發(fā)性成分，木脂素、青萎藤酰胺(futoamide)、青萎素(futoxide)等。
[0062]藥理作用:抗休克作用，抗氧化作用，血小板抗結劑等。
[0063]臨床應用:治療風濕性關節(jié)炎，治療腦血檢等。
[0064]文獻資料:①中國藥典2010年版第一部第275頁。②佘靖等編《中藥現(xiàn)代研究與應用》ISBN7-5077-1318-0學苑出版社1998年I月第一版第3843頁。③謝宗萬主編《全國中草藥匯編》ISBN7-117-02380-5/8.285，人民衛(wèi)生出版社1996年10月第2版，第663頁。④江蘇新醫(yī)學院編《中藥大辭典》ISBN7-5323-0842-1/R-230，上?？萍汲霭嫔?986年5月第I版，2003年5月第15次印刷，第1936頁。
[0065](6)防己:本品為防己科植物粉防己Stephania tetrandra S.Moose L.的干燥根。
[0066]性味與歸徑:苦、寒，歸膀胱，肺徑。
[0067]功能與主治:利水消腫，祛風止痛。用于水腫腳氣，小便不利，濕疹瘡毒，風濕痹痛，尚血壓癥O
[0068]化學成分:粉防己堿(tetrandrine)、輪環(huán)藤酸堿(cyclunoline)、木蘭堿(magnoflorme)、小檗胺、粉防己甲素、乙素、丙素、丁素等生物堿；雙黃酮類，棕櫚酸、揮發(fā)油、糖類等。
[0069]藥理作用:心臟心室收縮作用，對心肌缺血的保護作用，抗心律失常作用，降血壓作用，對血小板聚集的抑制作用，抗炎作用，平喘作用，對矽肺的治療作用，抗過敏作用，對神經(jīng)受體有親和作用，抗腫瘤作用，對胃腸平滑肌張力作用，對輸精管平滑肌松弛作用，對輸卵管平滑肌收縮抑制作用，抗菌作用等。
[0070]臨床作用:治療高血壓病、冠心病、心動過速，治療肝炎、肺癌、矽肺、關節(jié)痛、草莓中毒、神經(jīng)性疼痛、皮膚過敏癥等。
[0071]注:①中國藥典2010年版第一部第139頁。②佘靖等編《中藥現(xiàn)代研究與應用》ISBN7-5077-1318-0學苑出版社1998年I月第一版第2030頁。③謝宗萬主編《全國中草藥匯編》ISBN7-117-02380-5/8.285，人民衛(wèi)生出版社1996年10月第2版，第158頁。④江蘇新醫(yī)學院編《中藥大辭典》ISBN7-5323-0842-1/R-230，上?？萍汲霭嫔?986年5月第I版，2003年5月第15次印刷，第981頁。
[0072](7)制草烏:本品為毛莨科植物北烏頭Aconitum Kusnezoffii Reichb.的干燥根。取凈草烏，大小個分開，用水浸泡至內(nèi)無干心取出，加水煮沸至取大個切開內(nèi)無白心，口嘗微有麻舌感時，取出，晾至六成干后切薄片，干燥。
[0073]性味與歸徑:辛、苦，熱，有毒。歸心、肝、腎、脾徑。
[0074]功能與主治:祛風除濕，溫經(jīng)止痛。用于風寒濕痹，關節(jié)疼痛，心腹冷痛，寒疝作痛，麻醉止痛。
[0075]化學成分:烏頭堿(aconitin)、異烏頭堿(isoa conit1n)、中烏頭堿(mesaconit1ne)、次烏頭喊(hypa conit1n)、去氧烏頭喊(deoxyaconit1ne)、北烏頭喊(beiusutine)等多種生物堿。
[0076]藥理作用:鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜作用，局麻作用，抗炎作用，解熱作用，抗心律失常作用，強心作用，抗乙酰膽堿作用，降壓作用，抗癌作用等。D50為0.295mg/kg。
[0077]臨床應用:風濕性關節(jié)炎，類風濕性關節(jié)炎，大節(jié)骨病，手足拘攣，坐骨神經(jīng)痛，半身不遂，跌打腫痛，胃腹冷痛，牙痛，局麻，滅蠅蛆等。
[0078]文獻資料:①中國藥典2010年版第一部第220頁。②佘靖等編《中藥現(xiàn)代研究與應用》ISBN7-5077-1318-0學苑出版社1998年I月第一版第2568頁。③謝宗萬主編《全國中草藥匯編》ISBN7-117-02380-5/8.285，人民衛(wèi)生出版社1996年10月第2版，第211頁。④江蘇新醫(yī)學院編《中藥大辭典》ISBN7-5323-0842-1/R-230，上?？萍汲霭嫔?986年5月第I版，2003年5月第15次印刷，第1577頁。
[0079](8)甘草:本品為豆科植物甘草Glycyrrhiza uralensis Fisch.脹果甘草Glycyrrhiza inflate Bat.或光果甘草 Glycyrrhiza glabra L.的干燥根及根莖。
[0080]性味與歸徑:甘、平；歸心、肺、脾、胃徑。
[0081]功能與主治:補脾益氣、清熱解毒、祛痰止咳、緩急止痛、調(diào)和諸藥。
[0082]化學成份:三萜類甘草酸，黃酮類、生物堿類、多糖類、香豆素類等等。臨床上用途廣泛，亦是中藥配方之調(diào)和諸藥主要藥用。
[0083]藥理作用:抗消化道潰瘍作用，胃腸道平滑肌解痙作用，對肝臟保護作用，抗過敏作用，抗體產(chǎn)生的增加作用，鹽皮質(zhì)激素樣作用，糖皮質(zhì)激素樣作用，抗心律失常作用，降脂和抗動脈粥樣硬化作用(降低膽固醇)，抗炎作用，鎮(zhèn)靜作用，鎮(zhèn)痛作用，抗驚厥作用，抗病毒作用，抗艾滋病作用，抗菌作用，止咳化痰作用，抗腫瘤作用，解毒作用，利尿作用，雙向調(diào)節(jié)作用等。甘草對前列腺素的影響:甘草的有效成分甘草酸銨可顯著抑制肺和腎pge2、pgf2的合成，使脾臟PGEjP CAMP量顯著增加，被視為甘草酸類免疫調(diào)節(jié)的途徑之一。甘草對性激素有一定的影響甘草甜素、甘草次酸能抑制激素，對動物生殖腺產(chǎn)生睪丸酮的作用。
[0084]臨床應用:治療乙型腦炎、腮腺炎、阿狄森氏癥、胃及十二指腸潰瘍、肝炎、肺炎、結腸炎、前列腺炎、陽萎、尿潴溜，治療濕疹、痤瘡、皰疹、銀肩病、皮膚潰瘍、手足癬、靜脈炎，食物中毒等。
[0085]文獻資料:佘靖等編《中藥現(xiàn)代研究與應用》ISBN7-5077-1319-9，學苑出版社1998年I月第I版第1256頁。
[0086](9)滑石粉:本品為硅酸鹽類礦物滑石經(jīng)精選凈化粉碎，干燥而得的白色或類白色粉末。無臭、無味。主含含水硅酸鎂[Mg3(Si4Ow) (OH2)]。
[0087]性味與歸徑:甘、淡，寒。歸膀胱、肺、胃徑。
[0088]功能與主治:利尿通淋，清熱解毒，祛濕斂瘡。用于熱淋，石淋，尿熱澀痛，暑濕煩渴，濕熱水瀉，外治濕疹。濕瘡，痱子。
[0089]化學成份:水硅酸鎂[Mg3(Si4O10) (OH2)L 二氧化硅Si02、MgO、亦有招、鎳、媽、鉀、銅、鋇、鈉等元素，此外還含白云石、菱鎂礦、磷灰石等酸溶性雜質(zhì)。
[0090]藥理作用:保護皮膚粘膜作用，滑石粉表面積大，能吸著大量化學刺激物或毒物，撒布于粘膜創(chuàng)石，能形成被膜，減少對局部的摩擦，同時又能吸收分泌液促進干燥結痂，而形成保護作用。注:滑石粉在某些敏感部位易引起肉芽腫，易引起卵巢癌等。
[0091]臨床應用:治療返流性食管炎，胃及十二指腸深表炎，魚膽型肝炎，軟組織損傷，泌尿系統(tǒng)結石，泌尿系統(tǒng)出血，前列腺增生，痔瘡，膿皰瘡，皮炎或濕疹，藥物性皮炎等。
[0092]本發(fā)明用于包衣料，同時具利尿通淋、清熱解毒、祛濕斂瘡功用，對于“痛風”有治療作用。
[0093]文獻資料:①中國藥典2010年版第一部第328頁。②佘靖等編《中藥現(xiàn)代研究與應用》ISBN7-5077-1318-0學苑出版社1998年I月第一版第5446頁。③謝宗萬主編《全國中草藥匯編》ISBN7-117-02380-5/8.285，人民衛(wèi)生出版社1996年10月第2版，第835頁。④江蘇新醫(yī)學院編《中藥大辭典》ISBN7-5323-0842-1/R-230，上?？萍汲霭嫔?986年5月第I版，2003年5月第15次印刷，第3415頁。
[0094](10)碳酸氫鈉(Sodium Bicarbonate):亦叫小蘇打。本品為結晶性粉末，無臭，味咸；在潮濕空氣中即緩緩分解。在水中溶解，在乙醇中不溶。
[0095]用途:①在制劑學中常用于片劑、丸劑的崩解劑、緩釋劑。②藥用常為制酸藥，如胃酸過多，尿酸堿化治療尿酸、敗血癥、高鉀血癥，各種酸中毒，抑制陰道真菌等。本發(fā)明用于丸劑崩解劑同時有堿化高尿酸作用。
[0096]文獻資料:①中國藥典2010年版第二部第1097頁。②俞觀文主編《醫(yī)藥原料產(chǎn)供銷大全》ISBN7-5025-2869-5/R.67，化學工業(yè)出版社2000年6月第3版第頁。③章規(guī)思主編《精細有機化學品技術手冊HSBN7-03-002367-6/TQ.14，科學技術出版社1993年12月第I版第頁。
[0097](11)聚丙稀酸樹脂II (Acrylic acid mecthy ester):本品為丙稀酸甲酯聚合物。無色易揮發(fā)液體。
[0098]用途:制劑粘合劑或薄膜包衣劑。本品發(fā)明用于薄膜包衣。
[0099]文獻資料:①中國藥典2010年版第二部第1247頁。②俞觀文主編《醫(yī)藥原料產(chǎn)供銷大全》ISBN7-5025-2869-5/R.67，化學工業(yè)出版社2000年6月第3版第197頁。③章規(guī)思主編《精細有機化學品技術手冊》ISBN7-03-002367-6/TQ.14，科學技術出版社1993年12月第I版第1265頁。
[0100]3.5關鍵性技術
[0101](I)辨證論治立法組方
[0102]中醫(yī)治病講究立法組方，方劑加減，而作為中成藥只能按照“痛風”綜合性癥狀主證立法組方。
[0103]立法:祛瘀除濕，清熱解毒，利水通淋，散瘀消腫，利關節(jié)，止痹痛。
[0104]組方:秦艽，豨薟草，金錢草，連錢草，海風藤，防己，制草烏，甘草。
[0105]秦艽:祛風濕，消濕熱，止痹痛；現(xiàn)代藥理證明具抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱等作用；豨薟草:祛風濕，利關節(jié)，解毒?，F(xiàn)代藥理證明具抗炎、抗菌等作用。秦艽，豨薟草當為君藥。
[0106]金錢草:清利濕熱，通淋，消腫，現(xiàn)代藥理證明有利尿，排石，利膽作用；連錢草:利濕通淋，清熱解毒，散瘀消腫，現(xiàn)代藥理證明有利尿、溶結石作用。金錢草、連錢草當為臣藥。
[0107]海風藤:祛風濕，通經(jīng)絡，止痹痛；現(xiàn)代藥理證明有抗氧化清除自由基作用；防己:利水消腫，祛風止痛；現(xiàn)代藥理證明有抗炎作用。海風藤、防己當為佐藥。
[0108]制草烏:祛風除濕，溫徑止痛?，F(xiàn)代藥理證明有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、局麻、抗炎、解熱及強心作用；甘草:補脾益氣，清熱解毒，祛痰止咳，緩急止痛，調(diào)和諸藥；現(xiàn)代藥理證明有抗消化道潰瘍作用，抗過敏反應作用。皮質(zhì)激素樣作用，降血脂和抗動脈粥樣硬化作用，抗炎作用，鎮(zhèn)靜作用、解熱作用，抗艾滋抗病毒作用，止咳化痰作用，抗癌作用，抗衰老作用，解毒作用，利尿作用，調(diào)節(jié)諸藥作用等。制草烏為有一定毒性但抗炎、鎮(zhèn)痛、局麻作用較強，而佐以甘草之清熱解毒、抗過敏作用組合。一則減輕緩解草烏之毒性，二則調(diào)和上述諸苦寒之藥，協(xié)調(diào)施治，達到止痹痛之目的。
[0109]按照中醫(yī)對“痛風”屬“痹證”之一的治療原則，本發(fā)明立法組方8味中藥，其中秦艽、豨薟草，海風藤，制草烏，防己，5味均具有“祛風除濕”之功效；連錢草、金錢草、甘草、豨薟草4味均具“清熱解毒”之功效；金錢草、連錢草、防己、秦艽4味均具“利濕通淋”之功效；連錢草、金錢草、防己3味具“散瘀消腫”之功效；豨薟草，海風藤，甘草3味具“通絡利關節(jié)”之功效；秦艽，海風藤，制草烏，甘草4味具“止痹痛”之功效。
[0110]因此，組成了:“祛風除濕、清熱解毒、利水通淋、散瘀消腫、利關節(jié)、止痹痛”之治“痛風”立法方劑。
[0111](2)制劑技術
[0112]按照各中藥材所含化學成分均有水溶性和有機溶劑可溶解的成分，所以將豨薟草，金錢草，海風藤，甘草4味采用醇提取再水提取的方法，一則可較完全提取有效成分，二則便于制劑制造。秦艽、連錢草、藥材纖維性較少，與防己、制草烏2味為塊根且處方占有量較少，采用直接打成粉末的方法，使藥材損耗降到最小限度。
[0113]本組方提取浸膏部分組分較多，制成丸劑崩解時間較長，不利藥物生物利用度，因此加入有堿化尿酸功能的碳酸氫鈉作為崩解劑，將有“利尿通淋、清熱解毒、祛濕斂瘡”的滑石粉作為包衣材料，此二味可謂雙料功用，兩全齊美，選料精于有效利用。
[0114]3.6本發(fā)明有益效果
[0115](I) “痛風”以往多為誤疹，特別是現(xiàn)代醫(yī)藥學觀念落后地區(qū)，另一方面中醫(yī)將“痛風”列為“痹癥”，因所謂“痹證”范圍太過廣泛，不易拿捏，甚至有些“中醫(yī)”將其他因素引發(fā)之關節(jié)痛的治療方案與“高尿酸”引發(fā)之“痛風”相題并論，故而治療效果不佳。
[0116]本發(fā)明根據(jù)“高尿酸”是“痛風”之禍根，利用現(xiàn)代醫(yī)學結合中藥的現(xiàn)代藥理學組方而得治療痛風中藥丸劑具有較先進的科學性，與之一些“古方”相對照治療，有了很大進步，增加了 “痛風”患者對中成藥的選擇。
[0117](2)臨床效果(初步驗證):本發(fā)明經(jīng)用于12例高尿酸引起之痛風癥，用藥兩天即緩解，所有試用者用藥I周后病痛解除。說明本發(fā)明治痛風中藥丸有較好療效。
4
【具體實施方式】
[0118]4.1處方組成:秦艽20份，豨薟草20份，金錢草10份，連錢草10份，海風藤10份，防己5份，制草烏5份，甘草10份，賦形劑，崩解劑碳酸氫鈉4份，包衣料滑石粉I份，聚丙烯酸樹脂II 5份。注:每種具體實施時取量誤差應為標示量的95% -105%之內(nèi)。
[0119]4.2功能主治:祛瘀除濕，清熱解毒，利水通淋，散瘀消腫，利關節(jié)，止痹痛。用于高尿酸引發(fā)之痛風癥的治療和預防。
[0120]4.3用法用量:口服，每次5g(瓶)，日服3次，連續(xù)服用I周以上。
[0121]4.4原材料來源及質(zhì)量標準
[0122](I)秦艽:中國藥典2010年版第一部253頁。
[0123](2)豨薟草:中國藥典2010年版第一部435頁。
[0124](3)金錢草:中國藥典2010年版第一部204頁。
[0125](4)連錢草:中國藥典2010年版第一部158頁。
[0126](5)海風藤:中國藥典2010年版第一部275頁。
[0127](6)防己:中國藥典2010年版第一部139頁。
[0128](7)制草烏:中國藥典2010年版第一部220頁。
[0129](8)甘草:中國藥典2010年版第一部80頁。
[0130](9)碳酸氫鈉:中國藥典2010年版第二部1097頁。
[0131](10)滑石粉:中國藥典2010年版第一部328頁。
[0132](11)聚丙烯酸樹脂I1:中國藥典2010年版第二部1247頁。
[0133]秦艽，豨薟草，金錢草，連錢草，海風藤，防己，制草烏，甘草
[0134]4.5工藝規(guī)程
[0135]在GMP廠房條件下進行生產(chǎn)。
[0136](I)將豨薟草，金錢草，海風藤，甘草4味中藥飲片撿揀，清洗，瀝干水漬，投入多功能提取罐中，加10倍量70 %乙醇液浸泡8h ;
[0137](2)啟動多功能提取罐，熱回流提取120min，濾取醇提取液，回收乙醇，余液備用；提取物膿縮至清膏使成比重1: 1.05;
[0138](3)提取罐中加10倍量水，煮提120min，濾取藥液；再加8倍量水，煮提90min，濾取藥液，棄藥渣；
[0139](4)將醇提取余液及兩次水提取液混合，減壓濃縮成清膏，比重1: 1.05 ;
[0140](5)將秦艽，連錢草，防己，制草烏4味撿揀，干燥，打成粗粉；
[0141](6)將碳酸氫鈉與上述粗粉混勻，打成細粉；
[0142](7)將清膏與細粉混合壓制成軟材；
[0143](8)將上述軟材經(jīng)一條龍制丸生產(chǎn)線經(jīng):制丸、整丸、造丸、干燥、上衣(將滑石粉與聚丙烯酸樹脂II制成混懸液，上衣)，干燥，分裝(裝瓶)；
[0144](9)包裝:裝盒，裝箱，打帶，入庫，即得。
[0145]4.6具體實施范例
[0146]取秦充20kg，豨薟草20kg，金錢草10kg，連錢草10kg，海風藤10kg，防己5kg，制草烏5kg，甘草10kg，賦形劑:碳酸氫鈉4kg，包衣料滑石粉1kg，聚丙稀酸樹脂II 5kg，按照本發(fā)明申報資料說明書“4.5工藝規(guī)程”項下實施，即得。
【主權項】
1.一種治療痛風癥的中藥丸劑，其特征在于:將豨薟草20份，金錢草10份，海風藤10份，甘草10份4味投入多功能提取罐中加10倍量70%乙醇浸泡8h，加熱回流提取120min，濾取醇提取液，回收乙醇，余液備用；罐中加10倍量水煮提120min，濾取藥液，再加8倍量水煮提90min，濾取藥液，棄渣；合并醇提取液兩次水提取液，濃縮成清膏；將秦艽20份，連錢草10份，防己5份，制草烏5份撿揀、干燥，加碳酸氫鈉打成細粉；將細粉與清膏混合制成軟材，將滑石粉I份，聚丙烯酸樹脂II 5份，制成混懸液備上衣用，將軟材經(jīng)丸劑一條龍生產(chǎn)線制成濃縮丸劑，即得；有祛瘀除濕，清熱解毒，利水通淋，散瘀消腫，利關節(jié)，止痹痛之功效；用于高尿酸引發(fā)之痛風癥的治療和預防；口服，每次5g(瓶)，日服3次，連續(xù)服用I周以上。
【文檔編號】A61P19/06GK105982974SQ201510043198
【公開日】2016年10月5日
【申請日】2015年1月28日
【發(fā)明人】楊少敏, 曾祥霖, 曾正
【申請人】曾正