專利名稱：一種由芳基鹵化物制備芳基腈的方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種由芳基鹵化物制備芳基腈的方法。
背景技術(shù)：
芳基腈是一類非常有用非常重要的化合物和中間體，其在有機(jī)合成和各種藥物中有著十分重要的應(yīng)用。比如用于制備合成四氮唑ipiemistry of the Cyano Group;Rappoport, Ζ·，Ed. ; Wiley: London, 1970 'Chem· Soc. Rev.，2011，40，5049 -5067.)。這個(gè)是基于芳基腈中的氰基是許多藥物分子中存在的基團(tuán)以及氰基很容易轉(zhuǎn)化成其他基團(tuán)的特性，可用于有機(jī)合成繼而藥物合成等諸多領(lǐng)域。由于芳基腈的在其制備上有著重要理論意義，在應(yīng)用上有著廣闊前景，所以拓展制備芳基腈的新方法就顯得十分重要。 前人已報(bào)道的由芳基鹵化物制備芳基腈的制備方法主要有以下幾種最傳統(tǒng)的合成方法是 Sandmeyer 反應(yīng)和 Rosenmund-von Braun 反應(yīng){Eur. J. Inorg. Chem. , 1884,17，2650 -,Chem. Ber. , 1919，52，1749)。之后陸續(xù)有人報(bào)道了金屬催化的以金屬氰化物作為氰化試劑和其他氰化試劑的芳基腈的合成方法(如J； Am. Chem. Soc. , 2003，125，2890)。這些方法可以用來制備很多種芳基腈。但是，他們通常所采取氰化試劑毒性都比較大，使用的催化劑比較昂貴或者需要配體的輔助，而且具有步驟繁瑣等缺陷。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是克服現(xiàn)有的由芳基鹵化物制備芳基腈的方法中步驟繁瑣，氰化試劑毒性大，原料不易得，分離純化復(fù)雜，產(chǎn)品產(chǎn)率低等缺陷，提供一種簡(jiǎn)易快捷，溫和高效，原料易得安全，易操作，易純化的由芳基鹵化物制備芳基腈的方法。由芳基鹵化物制備芳基腈的方法的反應(yīng)式為
權(quán)利要求
1.一種由芳基鹵化物制備芳基腈的方法，其特征在于其反應(yīng)式為
2.如權(quán)利要求I所述的一種由芳基鹵化物制備芳基腈的方法，其特征在于其具體反應(yīng)步驟是將摩爾比為1:1. 5的芳基鹵化物和芐氰放入反應(yīng)器中，加入I當(dāng)量的銅鹽試劑，在有機(jī)溶劑中攪拌加熱，在80至130°C、空氣或氧氣條件下反應(yīng)8至16小時(shí)，得到芳基腈的產(chǎn)物，芳基鹵化物為芳基碘或芳基溴。
3.如權(quán)利要求2所述的一種由芳基鹵化物制備芳基腈的方法，其特征在于所述的芐氰為氰化試劑。
4.如權(quán)利要求2所述的一種由芳基鹵化物制備芳基腈的方法，其特征在于所述的銅鹽為氧化亞銅、碘化亞銅、溴化亞銅或氯化亞銅中的一種或多種。
5.如權(quán)利要求2所述的一種由芳基鹵化物制備芳基腈的方法，其特征在于所述的有機(jī)溶劑為N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮或二甲亞砜中的一種或多種。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種由芳基鹵化物制備芳基腈的方法。具體反應(yīng)步驟是將摩爾比為1:1.5的芳基鹵化物和芐氰放入反應(yīng)器中，加入1當(dāng)量的銅鹽試劑，在有機(jī)溶劑中攪拌加熱，在80至130℃、空氣或氧氣條件下反應(yīng)8至16小時(shí)，得到芳基腈的產(chǎn)物，芳基鹵化物為芳基碘或芳基溴。相對(duì)于現(xiàn)有的從芳香鹵化物制備芳基腈的方法，本發(fā)明采用常見的有機(jī)試劑芐氰為氰化原料，相應(yīng)于傳統(tǒng)的由芳基鹵化物制備芳基腈的途徑，該氰化原料來源范圍廣、相對(duì)安全、在有機(jī)溶劑中溶解性好，而且整體制備步驟簡(jiǎn)便、操作簡(jiǎn)單、產(chǎn)率高、避免了使用毒性較大的金屬氰化物、金屬催化劑便宜易得、產(chǎn)物易分離純化。
文檔編號(hào)C07C255/57GK102875275SQ20121038341
公開日2013年1月16日 申請(qǐng)日期2012年10月11日 優(yōu)先權(quán)日2012年10月11日
發(fā)明者呂萍, 王彥廣, 溫俏冬, 金積松 申請(qǐng)人:浙江大學(xué)