作為酸分泌抑制劑的吡啶酮衍生物及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及穩(wěn)定的通式（I)的吡啶酮二硫化物衍生物、其制備和其用于治療胃腸 相關(guān)疾病的應用。
【主權(quán)項】
1. 式（I)的化晚酬二硫化物衍生物和其立體異構(gòu)體
其中，Ri、R2和R3，可W相同或不同，且獨立地為烷基、烷氧基、面素、面代烷氧基、面代燒 基、氨原子，并且X為CH或N。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的式（I)的化晚酬二硫化物衍生物，其中R1選自甲基、甲氧基、 氣、=氣甲基、二氣甲氧基和氨原子。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的式（I)的化晚酬二硫化物衍生物，其中R2選自甲基、甲氧基 和氨原子。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的式（I)的化晚酬二硫化物衍生物，其中Rs選自甲基和氨原子。
5. 式（I)的化晚酬二硫化物衍生物和其立體異構(gòu)體的制備方法，其包括用脫烷基試劑 處理化合物（IV)W獲得式（V)的化合物，然后式（V)的化合物被氧化W獲得式（VI)的化 合物，在溶劑存在下，在抑4. 5至8. 5范圍內(nèi)用酸進一步處理式（VI)的化合物，得到符合 質(zhì)量管理規(guī)格標準的式（I)的化合物。
6. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其中所述脫烷基試劑選自硫化鋼、氨漠酸和氯化侶。
7. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其中所述氧化劑選自10-憧腦橫酷基氧氮環(huán)丙烷或其 立體異構(gòu)體和次氯酸鋼。
8. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其中通過用酸處理化合物（VI)獲得式（I)的化合物， 所述酸選自有機酸如己酸、巧樣酸、丙酸和乳酸，或礦物酸如鹽酸、硫酸和硝酸，并且所述溶 劑選自醋類、醇類、酬類、姪類、面代姪類、水及其混合物。
9. 一種藥物組合物和其用于治療胃腸疾病的用途，所述藥物組合物包含根據(jù)權(quán)利要求 1所述的活性藥物成分W及藥學上可接受的賦形劑。
【專利摘要】提供了式(I)的吡啶二硫化物衍生物和其制備、藥物組合物。所述吡啶二硫化物衍生物用于治療胃腸疾病。其中，R1、R2和R3，可以相同或不同，且獨立地為烷基、烷氧基、鹵素、鹵代烷氧基、鹵代烷基、氫原子，并且X為CH或N。R1為甲基、甲氧基、氟、三氟甲基、二氟甲氧基和氫原子，R2為甲基、甲氧基和氫原子，且R3為甲基和氫原子。
【IPC分類】C07D401-04, A61K31-4427, A61P1-04, C07D401-14, A61K31-4439
【公開號】CN104797572
【申請?zhí)枴緾N201380060025
【發(fā)明人】M·K·古爾加, G·S·邁卡帕, N·K·特里帕蒂, R·D·馬哈勒, T·P·卡拉德卡爾, A·T·喬杜里, S·S·帕瓦爾, V·K·卡爾哈普雷, S·S·梅赫塔
【申請人】安治制藥公司
【公開日】2015年7月22日
【申請日】2013年11月18日
【公告號】CA2892620A1, EP2922839A2, US20150232467, WO2014080422A2, WO2014080422A3