一種含喹喔啉和咔唑結(jié)構(gòu)單元的衍生物及其應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明設(shè)及一種含哇喔嘟和巧挫結(jié)構(gòu)單元的衍生物及其在抗菌領(lǐng)域的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 哇喔嘟衍生物是一類重要的苯并化嗦類雜環(huán)化合物，因其良好的生物活性在抗腫 瘤劑、植物生長調(diào)節(jié)劑、殺菌劑、殺蟲劑、除草劑、巧光探針W及染料中間體等諸多領(lǐng)域已有 廣泛應(yīng)用。巧挫類化合物也是一類重要的含氮芳雜環(huán)化合物，在抗細(xì)菌、抗真菌和抗病毒等 農(nóng)醫(yī)藥方面W及光電材料方面均具有較好的應(yīng)用前景。因此二者的衍生物及其應(yīng)用均成為 當(dāng)前的研究熱點(diǎn)。Schiff堿是分子中含有亞甲胺基（>C=N-)的一類有機(jī)化合物，很多 席夫堿具有抑菌、殺菌和植物生長調(diào)節(jié)等生物活性。含氮芳雜環(huán)胺或阱的Schiff堿類衍生 物在抑菌、殺菌、抗腫瘤、催化、光電材料等領(lǐng)域具有廣泛用途，而被大家廣泛關(guān)注。通過亞 甲胺基（>C=N-)構(gòu)建同時(shí)含有哇喔嘟和巧挫結(jié)構(gòu)單元的Schiff堿衍生物，有可能得到 將哇喔嘟和巧挫兩種雜環(huán)化合物生物活性結(jié)合強(qiáng)化到一個(gè)分子中的新型抗菌類化合物。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 本發(fā)明目的在于提供一種含哇喔嘟和巧挫結(jié)構(gòu)單元的衍生物及其應(yīng)用。
[0004] 含哇喔嘟和巧挫結(jié)構(gòu)單元的衍生物的分子結(jié)構(gòu)式如下： 陽0化]
[0006] 所述的含哇喔嘟和巧挫結(jié)構(gòu)單元的衍生物應(yīng)用于抗菌。
[0007] 本發(fā)明的含哇喔嘟和巧挫結(jié)構(gòu)單元的衍生物對(duì)于金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、草 生歐文氏桿菌和枯草桿菌都具有不同程度的抗菌效果。
【具體實(shí)施方式】 陽00引實(shí)施例：
[0009] (1)含哇喔嘟和巧挫結(jié)構(gòu)單元的衍生物的分子結(jié)構(gòu)式為：
[0010]
[0011] (2)含哇喔嘟和巧挫結(jié)構(gòu)單元的衍生物的制備方法：
[0012] 稱取2.2mmol(0.348g)哇喔嘟-2-甲醒于100ml Ξ口燒瓶中加入適量無水乙 醇，加熱回流，另用100ml燒杯稱取Immo 1 (0. 227g) N-乙基-3，6-二氨基巧挫，加入適量 乙醇并加熱溶解，將其逐滴滴入燒瓶中，很快便有黃色絮狀固體析出，滴畢，繼續(xù)回流反應(yīng) 5h。反應(yīng)完畢后，趁熱抽濾，產(chǎn)物用熱乙醇多次洗涂，烘干，得到±黃色針晶體0.43g。元 素分析W% (實(shí)驗(yàn)值 / 計(jì)算值）：C(75. 96/76. 04)，N(19. 32/19. 41)，Η(4. 72/4. 55)。古 醒尺值150-(16,4001化，了]\1巧：5 9.88,9.05(3,2扎碳氮雙鍵巧；5 7.29-8.30(111，14扎四苯環(huán) Η);δ 4. 74-4. 79 (m，2Η，亞甲基Η) ; δ 0. 89-0. 91 (t，3Η，甲基Η)。符合前述含哇喔嘟和巧挫 結(jié)構(gòu)單元目標(biāo)衍生物的分子結(jié)構(gòu)。
[0013] (3)含哇喔嘟和巧挫結(jié)構(gòu)單元的衍生物的應(yīng)用：
[0014] 抗菌實(shí)驗(yàn)采用紙片瓊脂擴(kuò)散法進(jìn)行。配制含哇喔嘟和巧挫結(jié)構(gòu)單元的衍生物分別 為0. 1、0. 25、0.5和1.Omg/mL四個(gè)濃度水平的DMF溶液。在120°C下將牛肉膏蛋白腺培養(yǎng) 基滅菌20min，在無菌條件下分裝到培養(yǎng)皿中，將6mm經(jīng)滅菌的圓形濾紙片浸入上述各濃度 的溶液中，充分浸泡后用無菌綴子將濾紙片放在已均勻涂布各菌種懸液的平板上。在37°C 培養(yǎng)箱中倒置培養(yǎng)3化后。采用十字交叉法測量抑菌圈直徑，每個(gè)菌種每個(gè)濃度平行試驗(yàn)3 次，取平均值。抑菌圈直徑越大說明該化合物的抑菌效果越好。由抗菌實(shí)驗(yàn)結(jié)果發(fā)現(xiàn)本實(shí) 施例的含哇喔嘟和巧挫結(jié)構(gòu)單元的衍生物對(duì)金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、草生歐文氏桿菌 和枯草桿菌均具有不同程度的抗菌效果，表1為抗菌實(shí)驗(yàn)結(jié)果。
[0015] 表1抗菌實(shí)驗(yàn)效果（抑菌圈直徑，mm)
[0016]
[0017] 根據(jù)我國《消毒技術(shù)規(guī)范）（2002年版）中對(duì)抑菌效果的評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)：抑制細(xì)菌的抑 菌圈直徑大于20mm表示具有強(qiáng)抑菌效果，在10~20mm為中等抑菌效果，而小于10mm為弱 抑菌效果。從表1的抑菌數(shù)據(jù)可見，本實(shí)施例中不同濃度的含哇喔嘟和巧挫結(jié)構(gòu)單元的衍 生物對(duì)金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、草生歐文氏桿菌和枯草桿菌具有不同的抗菌效果，濃度 越高抗菌效果越顯著。
[0018] 實(shí)施例中所使用的化學(xué)試劑純度均為分析純或分析純W上試劑。
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種含喹喔啉和咔唑結(jié)構(gòu)單元的衍生物，其特征在于該化合物的分子結(jié)構(gòu)式為：2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的含喹喔啉和咔唑結(jié)構(gòu)單元的衍生物的應(yīng)用，其特征在于所述 的含喹喔啉和咔唑結(jié)構(gòu)單元的衍生物用于抗菌。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種含喹喔啉和咔唑結(jié)構(gòu)單元的衍生物及其應(yīng)用。該含喹喔啉和咔唑結(jié)構(gòu)單元的衍生物的分子結(jié)構(gòu)式如式I所示。所述的含喹喔啉和咔唑結(jié)構(gòu)單元的衍生物應(yīng)用于抗菌。含喹喔啉和咔唑結(jié)構(gòu)單元的衍生物對(duì)于金黃色葡萄球菌、大腸桿菌草生歐文氏桿菌和枯草桿菌都具有不同程度的抗菌效果。？。
【IPC分類】A61P31/04, A01P1/00, C07D403/14
【公開號(hào)】CN105348269
【申請?zhí)枴緾N201510907298
【發(fā)明人】錢永, 沈文婧
【申請人】蘇州科技學(xué)院
【公開日】2016年2月24日
【申請日】2015年12月8日