黃柏酮在制備防治潰瘍性結(jié)腸炎的藥物或食品中的應用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明設及醫(yī)藥保健品領(lǐng)域，特別是設及一種黃柏酬的醫(yī)藥用途。
【背景技術(shù)】 陽002] 潰瘍性結(jié)腸炎扣Icerativecolitis,UC)是發(fā)生于結(jié)腸的慢性、反復發(fā)作的炎癥 性腸?。↖nflammatcxryboweldisease,IBD)。臨床主要表現(xiàn)為腹瀉、黏液脈血便、腹痛。主 要并發(fā)癥有：出血、腸穿孔、肛擾、腸梗阻、結(jié)腸癌和感染性休克等。
[0003] 目前治療UC的西藥主要有氨基水楊酸類、糖皮質(zhì)激素類W及免疫抑制劑。效果都 不很理想，且副作用大，不易長期使用。柳氮橫胺化晚（SAS巧是目前臨床最常用的西藥，適 用于中度、輕度和慢性UC患者?？诜笤谀c內(nèi)分解為橫胺化晚及5-氨基水楊酸。對結(jié)腸 腸壁組織有特別親和力，起到抗炎作用?？诜ASP后有10%~40%的患者出現(xiàn)惡屯、、消化 不良、頭痛、白細胞下降等不良反應，偶有引起關(guān)節(jié)痛、皮疹、蛋白尿及膜腺炎等，多數(shù)不良 反應都歸因于SASP的橫胺化晚部分。
[0004] 黃柏酬的bacunone)是主要存在于蕓香科植物中的一種巧樣苦素類成分，具有抗 癌、殺蟲、降脂等活性。

【發(fā)明內(nèi)容】
陽0化]本發(fā)明的目的旨在提供一種黃柏酬的新的醫(yī)藥用途。
[0006] 具體地說，本發(fā)明提供了一種黃柏酬在制備防治潰瘍性結(jié)腸炎的藥物或食品中的 應用。
[0007] 在一優(yōu)選例中，所述黃柏酬是作為唯一的活性成分用于制備防治潰瘍性結(jié)腸炎的 藥物或食品。
[0008] 本發(fā)明各個方面的細節(jié)將在隨后的章節(jié)中得W詳盡描述。通過下文W及權(quán)利要求 的描述，本發(fā)明的特點、目的和優(yōu)勢將更為明顯。
【附圖說明】
[0009] 圖1-圖4體現(xiàn)黃柏酬對潰瘍性結(jié)腸炎的治療作用：
[0010] 圖1體現(xiàn)了黃柏酬對潰瘍性結(jié)腸炎小鼠體重的影響；
[0011] 圖2體現(xiàn)了黃柏酬對潰瘍性結(jié)腸炎小鼠血便發(fā)生率的影響；
[0012] 圖3體現(xiàn)了黃柏酬對潰瘍性結(jié)腸炎小鼠結(jié)腸長度的影響；
[0013] 圖4小鼠結(jié)腸組織病理切片體現(xiàn)了黃柏酬對潰瘍性結(jié)腸炎小鼠結(jié)腸組織病理損 傷的影響；
[0014] 圖5小鼠結(jié)腸組織病理評分體現(xiàn)了黃柏酬對潰瘍性結(jié)腸炎小鼠結(jié)腸組織病理損 傷的影響；
[0015](圖中：曰表示正常對照組，b表示模型對照組，C表示SASP組，d表示黃柏酬組）
【具體實施方式】
[0016] 本發(fā)明的問世部分是基于運樣一個意外發(fā)現(xiàn)：黃柏酬可W明顯改善潰瘍性結(jié)腸炎 小鼠的體重減輕、血便、結(jié)腸縮短和組織病理損傷等癥狀，因此，黃柏酬可用于制備防治腸 炎，特別是潰瘍性結(jié)腸炎的藥物或食品。
[0017] 進而，本發(fā)明提供了黃柏酬在制備防治腸炎的藥物或保健食品中的應用。
[0018] 本發(fā)明的黃柏酬（obacunone)的分子式：〔2品。〇7,分子量：454. 51，其結(jié)構(gòu)式如下：
[0019]
[0020] 本發(fā)明的黃柏酬可通過商業(yè)途徑從Sigma化學公司、成都曼斯特生物科技有限公 司等處購買獲得。其純度均符合藥用標準。黃柏酬的純度W >98%最佳。
[0021] 本發(fā)明的黃柏酬可W單獨使用或W藥物組合物的形式使用。藥物組合物包括作為 活性成分的本發(fā)明的黃柏酬及可藥用載體。較佳地，本發(fā)明的藥物組合物含有0. 1-99.9% 重量百分比的作為活性成分的本發(fā)明的黃柏酬。"可藥用載體"不會破壞本發(fā)明的黃柏酬的 藥學活性，同時其有效用量，即能發(fā)揮藥物載體作用時的用量對人體無毒。
[0022] 所述可藥用載體包括但不限于：軟憐脂、硬脂酸侶、氧化侶、離子交換材料、自乳化 藥物傳遞系統(tǒng)、吐溫或其他表面活化劑、血清蛋白、緩沖物質(zhì)如憐酸鹽、氨基乙酸、山梨酸、 水、鹽、電解質(zhì)如硫酸鹽精蛋白、憐酸氨二鋼、憐酸氨鐘、氯化鋼、鋒鹽、娃酸儀、飽和脂肪酸 部分甘油醋混合物等。
[0023] 其他常用的藥物輔料如粘合劑（如微晶纖維素）、填充劑（如淀粉、葡萄糖、無水乳 糖和乳糖珠粒）、崩解劑（如交聯(lián)PVP、交聯(lián)簇甲基淀粉鋼、交聯(lián)簇甲基纖維素鋼、低取代徑 丙基纖維素）、潤滑劑（如硬脂酸儀）W及吸收促進劑、吸附載體、香味劑、甜味劑、賦形劑、 稀釋劑、潤濕劑等。
[0024] 本發(fā)明的黃柏酬W及其藥物組合物可按本領(lǐng)域常規(guī)方法制備并可W通過腸道或 非腸道或局部途徑給藥?？诜苿┌z囊劑、片劑、口服液、顆粒劑、丸劑、散劑、丹劑、膏 劑等；非腸道給藥制劑包括注射液等；局部給藥制劑包括霜劑、貼劑、軟膏劑、噴霧劑等。優(yōu) 選為口服制劑。
[00巧]本發(fā)明的黃柏酬W及其藥物組合物的給藥途徑可W為口服、舌下、經(jīng)皮、經(jīng)肌肉或 皮下、皮膚粘膜、靜脈、尿道、陰道等。
[00%] 除了制成藥劑之外，亦可在本發(fā)明的黃柏酬中加入抗氧化劑、色素、酶制劑等各種 食品添加劑，按本領(lǐng)域的常規(guī)方法制成保健食品。
[0027] 下面結(jié)合具體實施例，進一步闡述本發(fā)明。應理解，運些實施例僅用于說明本發(fā)明 而不用于限制本發(fā)明的范圍。下列實施例中未注明具體條件的實驗方法，通常按照常規(guī)條 件或按照制造廠商所建議的條件。除非另外說明，否則所有的百分數(shù)、比率、比例、或份數(shù)按 重量計。
[0028] 除非另行定義，文中所使用的所有專業(yè)與科學用語與本領(lǐng)域熟練人員所熟悉的意 義相同。此外，任何與所記載內(nèi)容相似或均等的方法及材料皆可應用于本發(fā)明方法中。文 中所述的較佳實施方法與材料僅作示范之用。
[0029] 本發(fā)明提到的上述特征，或?qū)嵤├岬降奶卣骺蒞任意組合。本專利說明書所掲 示的所有特征可與任何組合物形式并用，說明書中所掲示的各個特征，可W任何可提供相 同、均等或相似目的的替代性特征取代。因此除有特別說明，所掲示的特征僅為均等或相似 特征的一般性例子。 陽030] 實施例1 :
[0031] 1、實驗材料
[0032] 1. 1 藥材 W33] 黃柏酬（CAS:751-03-l，分子量454. 51，HPLC純度> 98%，由成都曼斯特生 物科技有限公司生產(chǎn)）；葡聚糖硫酸鋼值SS，CAS:9011-18-1，麗36-50kDa，由美國MP Biomedicals公司生產(chǎn)）；柳氮橫胺化晚（SASP，CAS:599-79-1，分子量398. 39,HPLC純度 > 98%，由美國Sigma-Al化ich公司生產(chǎn)）。
[0034] 1. 2實驗動物
[0035]體重20±2g的C57化/6雌性小鼠（8周），由上海中醫(yī)藥大學實驗動物中屯、提供， 動物合格證號：SYXK(滬）2009-0069。置于常規(guī)飼養(yǎng)環(huán)境，自由進食和飲水。
[0036] 2、實驗方法
[0037] 2. 1潰瘍性結(jié)腸炎模型的建立
[003引選擇體重均一的巧