用于消腫止痛的組合物的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于是醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，特別是一種可用于各個(gè)年齡段的跌打損傷造成的軟 組織損傷、外傷腫脹疼痛患者的具有良好治療作用的組合物，W及由其制成的外用劑型例 如己布劑等及其應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 跌打損傷主要指因跌撲、擊打等造成的軟組織損傷、外傷腫脹疼痛等。其主要病理 為經(jīng)受直接外傷，或者間接外傷W及長(zhǎng)期勞損的組織，出現(xiàn)了微循環(huán)障礙。由于毛細(xì)血管壁 滲液或者出血，造成了組織的血液沉積物的形成，而發(fā)生了無(wú)菌性炎癥，致使組織腫脹疼 痛。如果不能促使血液沉積物的吸收，就會(huì)產(chǎn)生粘連。肌肉、肌腫的粘連會(huì)發(fā)生缺血性李縮， 關(guān)節(jié)內(nèi)外的粘連渺血塞滯，血閉氣阻，故W疼痛、腫脹為主要表現(xiàn)。多發(fā)生在關(guān)節(jié)及關(guān)節(jié)周 圍的組織，輕者傷及肌膚，多于短期內(nèi)痊愈。重者傷筋動(dòng)骨，病期較長(zhǎng)，嚴(yán)重影響生活質(zhì)量。
[0003] 目前治療此類跌打損傷的藥物很多，大多為在患處敷上膏藥、涂抹藥酒或?qū)?duì)證 中草藥搗碎后涂于痛處，存在止痛慢，消腫不明顯，治療效果不夠理想的缺陷。西醫(yī)治療非 常麻煩，而且療效很慢，需要消炎治療，治療周期長(zhǎng)，使病人多受痛苦折磨，且治療費(fèi)用高。
[0004] 己布劑系將藥物溶解或混合于天然與合成水溶性高分子材料基質(zhì)中，并攤涂于背 襯材料上，供貼敷于皮膚的外用制劑，經(jīng)透皮吸收起全身作用或局部作用，也屬透皮給藥制 劑，其原形為"泥審劑"。由于現(xiàn)代精細(xì)化工和高分子材料科學(xué)等領(lǐng)域的迅速發(fā)展，為藥劑學(xué) 提供了更多性能優(yōu)越的輔料。因此，己布劑在上世紀(jì)70年代首先由日本研制成功。到如今在 歐美日等發(fā)達(dá)國(guó)家有大量己布劑上市，深受醫(yī)生和患者的好評(píng)。我國(guó)在上世紀(jì)80年代開始 對(duì)此劑型進(jìn)行研究，但其發(fā)展較緩慢，到現(xiàn)在只有極少量的產(chǎn)品面市。
[0005] 己布劑是當(dāng)今世界一種科技含量高、應(yīng)用范圍廣、使用方便的新型外用貼敷劑，在 屯十年代初期，日本、歐洲等國(guó)己開始研制醫(yī)用己布劑，隨著醫(yī)藥工業(yè)的不斷發(fā)展，運(yùn)種新 劑型近年來(lái)在我國(guó)有所發(fā)展，據(jù)世界衛(wèi)生組織預(yù)測(cè)，在W后的20~30年內(nèi)，將有30% W上的 藥物將改成經(jīng)皮給藥制劑，必將掀起一個(gè)內(nèi)病外治的新高潮。與傳統(tǒng)的外用貼膏相比，己布 劑具有W下優(yōu)點(diǎn)：對(duì)皮膚的生物相容性、親和性、透氣性、耐汗性好，而且不容易過敏；由于 采用水溶性大分子生物基質(zhì)，使用后無(wú)殘留，不污染衣物；由于保濕性能好，能很快使皮膚 角質(zhì)細(xì)胞水化，有利于藥物的透皮吸收，具有起效快的優(yōu)點(diǎn)，由于透氣性能好，使用舒適；
[0006] 對(duì)皮膚無(wú)刺激性及致敏性;可反復(fù)掲貼，不影響療效。
[0007] 己布劑的制備方法是：
[000引（1)將粘著劑用適量水溶解或溶脹，加入任選的增稠劑；
[0009] (2)將保濕劑與任選的填充劑、混合加入(1)中；
[0010] (3)加入藥物、任選的透皮促進(jìn)劑；
[0011] (4)最后加入任選的抑調(diào)節(jié)劑、交聯(lián)調(diào)劑等。
[001^ 其制備過程圖1所示。
[0013]盡管己布劑是一種優(yōu)異的給藥方式，然而在將某些有高載藥量要求的藥物制成該 劑型時(shí)通常會(huì)遇到工業(yè)生產(chǎn)上的困難。
[0014] 因此，提供一種具有行氣活血、消腫止痛之功效的藥物，和/或該藥物具有優(yōu)異的 使用適應(yīng)性，仍然是本領(lǐng)域技術(shù)人員迫切期待的。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0015] 本發(fā)明的目的在于提供一種具有行氣活血、消腫止痛之功效的藥物，和/或該藥物 具有優(yōu)異的使用適應(yīng)性。本發(fā)明人出人意料地發(fā)現(xiàn)，使用本發(fā)明藥物在治療跌打損傷，局部 血疲疼痛腫脹屬血疲氣滯，經(jīng)絡(luò)受阻患者時(shí)，具有出人意料的優(yōu)點(diǎn)。本發(fā)明基于此發(fā)現(xiàn)而得 W完成。
[0016] 為此，本發(fā)明第一方面提供了一種組合物，其由W下中藥材制成：乳香、沒藥、大 黃、蒲黃、獨(dú)活、黃衣黃柏、精腦、冰片。
[0017] 根據(jù)本發(fā)明第一方面任一實(shí)施方案的組合物，其中所述的乳香是制乳香。
[0018] 根據(jù)本發(fā)明第一方面任一實(shí)施方案的組合物，其中所述的沒藥是制沒藥。
[0019] 根據(jù)本發(fā)明第一方面任一實(shí)施方案的組合物，其是由W下重量份的中藥材制成：
[0020] 乳香125重量份，
[0021] 沒藥60-200重量份，
[0022] 大黃100-300重量份，
[0023] 蒲黃75-225重量份，
[0024] 獨(dú)活75-225重量份，
[00巧]黃琴75-225重量份，
[00%] 黃柏100-300重量份，
[0027] 精腦30-90重量份，
[0028] 冰片7-23重量份。
[0029] 根據(jù)本發(fā)明第一方面任一實(shí)施方案的組合物，其是由W下重量份的中藥材制成：
[0030] 乳香125重量份，
[0031] 沒藥100-150重量份，
[0032] 大黃160-240重量份，
[0033] 蒲黃120-180重量份，
[0034] 獨(dú)活120-180重量份，
[0035] 黃琴120-180重量份，
[0036] 黃柏160-240重量份，
[0037] 精腦50-70g重量份，
[0038] 冰片12-18重量份。
[0039] 根據(jù)本發(fā)明第一方面任一實(shí)施方案的組合物，其是由W下重量份的中藥材制成：
[0040] 乳香125重量份，
[0041] 沒藥112-138重量份，
[0042] 大黃180-220重量份，
[0043] 蒲黃135-165重量份，
[0044] 獨(dú)活135-165重量份，
[0045] 黃琴135-165重量份，
[0046] 黃柏180-220重量份，
[0047] 精腦55-65重量份，
[004引冰片13-17重量份。
[0049]根據(jù)本發(fā)明第一方面任一實(shí)施方案的組合物，其是由W下重量份的中藥材制成： [(K)加]乳香125重量份，
[0化1] 沒藥125重量份，
[0化2] 大黃200重量份，
[0化3] 蒲黃150重量份，
[0化4] 獨(dú)活150重量份，
[0055] 黃琴150重量份，
[0化6] 黃柏200重量份，
[0化7] 精腦60重量份，
[0化引冰片15重量份。
[0059] 根據(jù)本發(fā)明第一方面任一實(shí)施方案的組合物，其是由各藥材經(jīng)直接粉碎并混合后 用于皮膚外用的。
[0060] 根據(jù)本發(fā)明第一方面任一實(shí)施方案的組合物，其是先將乳香、沒藥分別粉碎成細(xì) 粉;其余大黃等五味粉碎成細(xì)粉;再將冰片、精腦研細(xì)，與上述粉末配研，過篩，混勻；W及任 選的進(jìn)一步制劑工藝處理制得的。
[0061] 根據(jù)本發(fā)明第一方面任一實(shí)施方案的組合物，其是呈散劑、凝膠貼膏劑、己布劑等 形式。已經(jīng)發(fā)現(xiàn)，本發(fā)明組合物不經(jīng)提取而直接原藥粉敷于患處，即可獲得良好的治療效 果。
[0062] 根據(jù)本發(fā)明第一方面任一實(shí)施方案的組合物，其用于行氣活血、消腫止痛。
[0063] 根據(jù)本發(fā)明第一方面任一實(shí)施方案的組合物，其用于跌打損傷、局部血疲疼痛腫 脹。
[0064] 根據(jù)本發(fā)明第一方面任一實(shí)施方案的組合物，其用于散?；钛?、清熱燥濕、消腫止 痛。
[0065] 根據(jù)本發(fā)明第一方面任一實(shí)施方案的組合物，其具有本發(fā)明任一實(shí)施例的組合物 配方(和任選的制法）。
[0066] 進(jìn)一步的，本發(fā)明第二方面提供了一種己布劑，其是由包括下列的中藥材作為原 料藥物與適宜的親水性基質(zhì)混勻后涂布于背襯材料上制成:乳香、沒藥、大黃、蒲黃、獨(dú)活、 黃琴、黃柏、精腦、冰片。
[0067] 己布劑，是貼膏劑的一種，如2015版《中國(guó)藥典》四部第21頁(yè)"0122貼膏劑"項(xiàng)下所 記載的，其亦稱為己布膏劑、凝膠貼劑或凝膠膏劑，己布劑是由原料藥物與適宜的親水性基 質(zhì)混勻后涂布于背襯材料上制成的貼膏劑。常用基質(zhì)有聚丙締酸鋼、簇甲纖維素鋼、卡波 姆、明膠、甘油和微粉硅膠等。己布劑運(yùn)種制劑中本領(lǐng)域技術(shù)人員公知的，其通常包括膏體 (由原料藥物和親水性基質(zhì)而成）、背襯材料和必要的蓋襯材料W在制劑膽藏運(yùn)輸過程中覆 蓋膏體。己布劑在《中國(guó)藥典》運(yùn)一指導(dǎo)制藥工作者的規(guī)范中有明確而詳細(xì)的，其基質(zhì)、背襯 材料、蓋襯材料都是本領(lǐng)域技術(shù)人員公知的。因此在本發(fā)明中設(shè)及的己布劑可W不對(duì)運(yùn)些 基質(zhì)、背襯材料、蓋襯材料進(jìn)行限定。
[0068] 根據(jù)本發(fā)明第二方面任一實(shí)施方案的己布劑，其中所述的乳香是制乳香。
[0069] 根據(jù)本發(fā)明第二方面任一實(shí)施方案的己布劑，其中所述的沒藥是制沒藥。
[0070] 根據(jù)本發(fā)明第二方面任一實(shí)施方案的己布劑，其是由W下重量份的中藥材制成：
[0071] 乳香125重量份，
[0072] 沒藥60-200重量份，
[0073] 大黃100-300重量份，
[0074] 蒲黃75-225重量份，
[00巧]獨(dú)活75-225重量份，
[0076] 黃琴75-225重量份，
[0077] 黃柏100-300重量份，
[007引精腦30-90重量份，
[00巧]冰片7-23重量份。
[0080] 根據(jù)本發(fā)明第二方面任一實(shí)施方案的己布劑，其是由W下重量份的中藥材制成：
[0081] 乳香125重量份，
[0082] 沒藥100-150重量份，
[0083] 大黃160-240重量份，
[0084] 蒲黃120-180重量份，
[00化]獨(dú)活120-180重量份，
[00化]黃琴120-180重量份，
[0087] 黃柏160-240重量份，
[0088] 精腦50-70g重量份，
[0089] 冰片12-18重量份。
[0090] 根據(jù)本發(fā)明第二方面任一實(shí)施方案的己布劑，其是由W下重量份的中藥材制成：
[0091] 乳香125重量份，
[0092] 沒藥112-138重量份，
[0093] 大黃180-220重量份，
[0094] 蒲黃135-165重量份，
[00巧]獨(dú)活135-165重量份，
[0096] 黃琴135-165重量份，
[0097] 黃柏180-220重量份，
[009引精腦55-65重量份，
[0099] 冰片13-17重量份。
[0100] 根據(jù)本發(fā)明第二方面任一實(shí)施方案的己布劑，其是由W下重量份的中藥材制成：
[0101] 乳香125重量份，
[0102] 沒藥125重量份，
[0103] 大黃200重量份，
[0104] 蒲黃150重量份，
[01化]獨(dú)活150重量份，
[0106] 黃琴150重量份，
[0107] 黃柏200重量份，
[010引精腦60重量份，
[0109] 冰片15重量份。
[0110] 根據(jù)本發(fā)明第二方面任一實(shí)施方案的己布劑，其中所述原料藥物與基質(zhì)的重量比 為1:1-20,特別是1:4-15。
[0111] 根據(jù)本發(fā)明第二方面任一實(shí)施方案的己布劑，其中所述基質(zhì)包括膠黏劑、保濕劑 和水。
[0112] 根據(jù)本發(fā)明第二方面任一實(shí)施方案的己布劑，其中所述基質(zhì)還任選地包括填充 劑、致酸劑、吸收促進(jìn)劑、熬合劑、防腐劑等中的一種或多種。
[0113] 根據(jù)本發(fā)明第二方面任一實(shí)施方案的己布劑，其中所述膠黏劑是選自下列的一種 或多種:交聯(lián)聚維酬、簇甲基纖維素鋼、明膠、西黃蓄膠、聚乙締化咯燒酬、高吸水樹脂、聚丙 締酸鋼、卡波姆、聚丙締酸、聚乙締醇。
[0114] 根據(jù)本發(fā)明第二方面任一實(shí)施方案的己布劑，其中所述保濕劑是選自下列的一種 或多種:丙二醇、甘油、山梨醇、聚乙二醇。
[0115] 根據(jù)本發(fā)明第二方面任一實(shí)施方案的己布劑，其中所述填充劑是選自下列的一種 或多種:二氧化鐵、甘徑侶、娃酸儀侶、甘氨酸侶、微粉硅膠。
[0116] 根據(jù)本發(fā)明第二方面任一實(shí)施方案的己布劑，其中所述致酸劑是選自下列的一種 或多種:酒石酸、徑下基二酸。
[0117] 根據(jù)本發(fā)明第二方面任一實(shí)施方案的己布劑，其中所述吸收促進(jìn)劑是選自下列的 一種或多種:氮酬