一種治療前列腺炎、前列腺增生的中藥組合物及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001 ]本發(fā)明涉及一種治療前列腺炎、前列腺增生的中藥組合物及其制備方法，其特點(diǎn) 是具有增強(qiáng)機(jī)體營養(yǎng)力、攝住力、排泄力及清濁利尿的功效，用于前列腺炎和前列腺增生所 致小便頻數(shù)，余瀝不盡，腰膝酸軟，頭暈?zāi)垦＃虏疃Q，早泄夢遺。屬于制藥技術(shù)領(lǐng)域。
【背景技術(shù)】
[0002] 前列腺炎及前列腺增生是一種常見病和多發(fā)病，嚴(yán)重的影響了人們的日常生活； 目前治療此病的中成藥很多，但這些品種均存在療效不夠理想等缺陷?，F(xiàn)有技術(shù)：中華人民 共和國衛(wèi)生部藥品標(biāo)準(zhǔn)《維吾爾藥分冊》WS 3-BW-0122-98項(xiàng)下"西帕依麥孜彼子口服液"就 是治療前列腺炎及前列腺增生的一種中成藥，本發(fā)明人經(jīng)過多年臨床實(shí)踐，發(fā)現(xiàn)由以上工 藝制成的中成藥，存在工藝較粗，制成的制劑不穩(wěn)定，有效成分含量低等缺陷，在實(shí)際應(yīng)用 的過程中療效不夠理想。在近幾年的時(shí)間里，我們通過發(fā)掘祖國豐富的中藥資源，結(jié)合大量 的中醫(yī)理論及臨床藥效學(xué)研究，應(yīng)用現(xiàn)代制藥技術(shù)對該產(chǎn)品工藝作出重大改進(jìn)，通過大量 的實(shí)驗(yàn)摸索，意外的發(fā)現(xiàn)將"原工藝綿萆蘚加乙醇提取部分改為用75%乙醇回流提取，濃 縮，并去掉原工藝中醇沉工藝"后，用此工藝制成的制劑，有效成分含量高，制劑穩(wěn)定性好， 療效顯著，臨床藥效學(xué)試驗(yàn)效果顯著提高，且患者長期服用無任何毒副作用。我們按常規(guī)工 藝制成了膠囊劑。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 本發(fā)明的目的在于針對本領(lǐng)域現(xiàn)有技術(shù)所存在的缺陷，通過發(fā)掘祖國豐富的中醫(yī) 藥資源，結(jié)合大量的藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)效果研究，提供一種療效更為顯著的"一種治療前列腺炎、 前列腺增生的中藥組合物及其制備方法"。
[0004] 現(xiàn)有技術(shù)：中華人民共和國衛(wèi)生部藥品標(biāo)準(zhǔn)《維吾爾藥分冊》WS3-BW-0122-98項(xiàng)下 "西帕依麥孜彼子□服液"標(biāo)準(zhǔn)，是一種純中藥制劑，該藥經(jīng)多年臨床應(yīng)用，在治療前列腺炎 及前列腺增生方面取得了一定的療效;但是在實(shí)際應(yīng)用過程中我們發(fā)現(xiàn)以這種工藝制成的 中成藥的效果還不夠理想。申請人經(jīng)過長期對此工藝研究發(fā)現(xiàn):將"原工藝綿萆蘚加乙醇提 取部分改為用75%乙醇回流提取，濃縮，并去掉原工藝中醇沉工藝"后，用此工藝制成的制 劑，有效成分含量高，制劑穩(wěn)定性好，療效顯著，臨床藥效學(xué)試驗(yàn)效果顯著提高，患者長期服 用無任何毒副作用。我們按常規(guī)工藝制成了膠囊劑。
[0005] 為達(dá)到上述目的，本發(fā)明采用的技術(shù)方案為：
[0006] 本發(fā)明中藥組合物膠囊劑制備方法如下：
[0007] 原料藥重量配比為： 桑椹 45:0g_ 突實(shí) 4_5〇g_ 綿萆.蘚 3 OOg
[0008] 金櫻子250g 梔子 200g·
[0009] 制備方法為：
[0010] 以上五味，除綿萆蘚外，其余桑椹、芡實(shí)、金櫻子、梔子四味，加水煎煮3次，第一、第 二次各以8倍量水煎煮2小時(shí)，第3次以6倍量水煎煮1小時(shí)，合并煎液，靜置，濾過，濾液在80 。(:時(shí)-0.08Mpa的條件下減壓濃縮至80°C時(shí)測得相對密度為1.30~1.35的清膏，60°C干燥， 粉碎成細(xì)粉，備用；綿萆蘚粉碎成粗粉，加10倍量75 %乙醇回流提取3次，每次1小時(shí)，濾過， 合并濾液，在80 °C時(shí)-0.08Mpa的條件下減壓回收乙醇并濃縮至80 °C時(shí)測得相對密度為1.30 ~1.35的清膏，60°C干燥，粉碎成細(xì)粉，與上述細(xì)粉合并，加入適量淀粉，混勻，裝入膠囊，制 成1000粒，即得膠囊劑。
[0011] 本發(fā)明有益效果:本方適用于脾腎雙虛、濕熱流注的前列腺疾病。方中桑椹:滋陰 補(bǔ)血，生津潤腸;芡實(shí):健脾止瀉、益腎固精、收澀止帶，與桑椹共為君藥。梔子:泄火除煩、清 熱利濕、涼血解毒;綿萆解:利濕去濁、祛風(fēng)除濕，與梔子共同針對病因治療為臣藥。金櫻子： 固精縮尿、澀腸止瀉，增強(qiáng)君藥之效為佐藥。全方共奏補(bǔ)腎益脾、清熱利濕、固精縮尿之功。 主要藥效學(xué)試驗(yàn)證明本發(fā)明膠囊劑（西帕依麥孜彼子膠囊）比西帕依麥孜彼子口服液的藥 效學(xué)試驗(yàn)結(jié)果有顯著提高。
[0012] 主要藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)
[0013] I、試驗(yàn)用藥物
[0014] a組：按照中華人民共和國衛(wèi)生部藥品標(biāo)準(zhǔn)《維吾爾藥分冊》WS3-BW-0122-98項(xiàng)下 "西帕依麥孜彼子口服液"標(biāo)準(zhǔn)的處方配比（擴(kuò)大5倍投料)及制法制備成1000粒膠囊劑，具 體如下：
[0015] 處方配比為： 桑椹 衫Ou 芡實(shí) 450g 綿萆蘚 300g
[0016] 金櫻子250g 梔子 20%;:
[0017] 制法為：以上五味，除綿萆蘚外，其余桑椹等四味，加水煎煮3次，第一、第二次各2 小時(shí)，第3次1小時(shí)，合并煎液，靜置，濾過，濾液濃縮至與原藥材比1:1的體積，備用；綿萆蘚 粉碎成粗粉，加乙醇回流提取3次，每次1小時(shí)，濾過，合并濾液，與上述備用液合并，加乙醇 至含醇量為70%，靜置24小時(shí)，濾過，濾液回收乙醇，60°C干燥，粉碎成細(xì)粉，加適量淀粉，混 勻，裝入膠囊，制成1000粒，即得。
[0018] 本發(fā)明膠囊劑組(西帕依麥孜彼子膠囊）：按照本發(fā)明實(shí)施例1的方法制備。
[0019] Π 、試驗(yàn)過程
[0020] 實(shí)驗(yàn)?zāi)康?通過對本發(fā)明膠囊和a組的抗炎、鎮(zhèn)痛、利尿、抑制前列腺炎等作用的藥 理實(shí)驗(yàn)研究，將本發(fā)明膠囊和a組進(jìn)行對比，觀察其藥理作用的強(qiáng)弱。
[0021] 試驗(yàn)方法:本發(fā)明膠囊和a組對二甲苯所致小鼠耳廓腫脹的影響;對大鼠棉球肉芽 腫的影響;對小鼠醋酸扭體模型的影響;對大鼠的利尿作用;對大鼠急性非細(xì)菌性前列腺炎 的影響;對大鼠慢性前列腺炎模型的影響。
[0022] -、對二甲苯所致小鼠耳廓腫脹的影響
[0023] 實(shí)驗(yàn)材料
[0024] 1、動(dòng)物：昆明種小鼠，雄性，體重18~22g。
[0025] 2、藥物:本發(fā)明膠囊大、中、小三個(gè)劑量組;a組。藥物在實(shí)驗(yàn)前用蒸餾水配置，灌胃 給藥。
[0026] 實(shí)驗(yàn)方法
[0027]昆明種雄性小鼠50只，體重18~22g，隨機(jī)分成5組，每組10只。對照組灌胃同體積 的生理鹽水;本發(fā)明膠囊組分別灌胃給藥0.8、1.6、3.28生藥/1^;&組灌胃給藥3.28生藥/ kg。連續(xù)給藥5d，每日1次，末次給藥Ih后，用100%二甲苯0.05ml/只涂于右耳內(nèi)外兩面，左 耳不作任何處理，Ih后將動(dòng)物乙醚麻醉處死，減下雙耳用9mm直徑打孔器分別在小鼠的同一 部位打下圓耳片，電子分析天平稱重。（小鼠耳腫脹度為右耳片重量與左耳片重量差）。實(shí)驗(yàn) 結(jié)果:見表1
[0028] 表1對小鼠耳廓二甲苯所致腫脹的影響h+d
[0030] 與對照組相比* *Ρ<0·01;與a組比ΛΡ<0·05。
[0031] 結(jié)果表明：本發(fā)明膠囊和a組明顯抑制二甲苯所致小鼠耳廓的腫脹，與對照組相比 較有極顯著性差異(P<〇.01);本發(fā)明膠囊大劑量組與a組相比較有顯著性差異(P<0.05)。 可見，本發(fā)明膠囊組比a組的抗炎作用強(qiáng)。
[0032]二、對大鼠棉球肉芽腫的影響
[0033] 實(shí)驗(yàn)材料
[0034] 1、動(dòng)物：SD種大鼠，雄性，體重180~220g。
[0035] 2、藥物:本發(fā)明膠囊大、中、小三個(gè)劑量組;a組。藥物在實(shí)驗(yàn)前用蒸餾水配置，灌胃 給藥。
[0036]實(shí)驗(yàn)方法
[0037] SD種雄性大鼠 50只，體重180~220g，隨機(jī)分為5組，每組10只。試驗(yàn)時(shí)，乙醚淺麻 醉，剪除大鼠胸毛，碘酒消毒，切開胸部皮膚，從切口向兩前肢腋下分別塞入20mg無菌棉球 各一個(gè)(高壓滅菌后用青鏈霉素混合液〇.2ml浸泡并烘干），縫合皮膚，肌注青、鏈酶素抗感 染。術(shù)后Ih灌胃給藥，對照組灌胃同體積的蒸餾水;本發(fā)明膠囊組分別灌胃給藥0.5、1.0、 2. Og生藥/kg; a組灌胃給藥2. Og生藥/kg。連續(xù)給藥5d，每日1次，于第8d頸椎脫白處死大鼠， 剝離棉球肉芽組織，于70 °C烘箱內(nèi)烘干、稱量。將稱得的重量減去棉球重量即得肉芽腫重 量。實(shí)驗(yàn)結(jié)果:見表2
[0038]表2對大鼠棉球肉芽腫的影響(x±
[0040] 與對照組相比* *Ρ<〇·〇1;與a組比ΛΡ<0·05。
[0041] 結(jié)果表明：本發(fā)明膠囊和a組對棉球引起大鼠的肉芽腫有明顯的抑制作用，與對照 組相比較有極顯著性差異(P<〇.01);本發(fā)明膠囊大劑量組與a組相比較有顯著性差異(P< 0.05)。可見，本發(fā)明膠囊組比a組的抗炎作用強(qiáng)。
[0042]三、對小鼠醋酸扭體模型的影響 [0043] 實(shí)驗(yàn)材料
[0044] 1、動(dòng)物：昆明種小鼠，雄性，體重18~22g。
[0045] 2、藥物:本發(fā)明膠囊大、中、小三個(gè)劑量組;a組。藥物在實(shí)驗(yàn)前用蒸餾水配置，灌胃 給藥。
[0046] 實(shí)驗(yàn)方法
[0047]昆明雄性小鼠50只，體重18~22g，隨機(jī)分成5組，每組10只。對照組灌胃同體積的 生理鹽水;本發(fā)明膠囊組分別灌胃給藥0.8、1.6、3.2g生藥/kg; a組灌胃給藥3.2g生藥/kg。 每天1次，連續(xù)給藥5d，末次給藥30min后，每鼠均腹腔注射0.6%醋酸0.2ml/只，記錄15min 內(nèi)小鼠扭體次數(shù)，并計(jì)算各組鎮(zhèn)痛百分率。實(shí)驗(yàn)結(jié)果:見表3 [0048]表3對醋酸所致小鼠扭體反應(yīng)的影響& ± s)