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一種具有EZH2/BRD4雙靶點(diǎn)活性的化合物、藥物組合物及其制備方法和用途

文檔序號:39561655發(fā)布日期:2024-09-30 13:35閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.式ⅰ所示的化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽,或其立體異構(gòu)體,或其溶劑合物,或其氘代化合物:

2.按照權(quán)利要求1所述的化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽,或其立體異構(gòu)體,或其溶劑合物,或其氘代化合物,其特征在于,x選自c4-c5烷基。

3.按照權(quán)利要求1所述的化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽,或其立體異構(gòu)體,或其溶劑合物,或其氘代化合物,其特征在于,

4.按照權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽,或其立體異構(gòu)體,或其溶劑合物,或其氘代化合物的制備方法,其特征在于,包括如下步驟:

5.按照權(quán)利要求4所述的制備方法,其特征在于:步驟1中,反應(yīng)的溶劑選自二氯甲烷;

6.按照權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽,或其立體異構(gòu)體,或其溶劑合物,或其氘代化合物在制備ezh2抑制劑、brd4抑制劑或ezh2/brd4雙靶點(diǎn)抑制劑中的用途。

7.按照權(quán)利要求6所述的用途,其特征在于:所述ezh2抑制劑用于預(yù)防和/或治療與ezh2活性有關(guān)的疾病,所述brd4抑制劑用于預(yù)防和/或治療與brd4活性有關(guān)的疾病,所述ezh2/brd4雙靶點(diǎn)抑制劑用于預(yù)防和/或治療與ezh2和/或brd4活性有關(guān)的疾病。

8.按照權(quán)利要求7所述的用途,其特征在于:所述與ezh2活性有關(guān)的疾病為結(jié)直腸癌、前列腺癌、乳腺癌、胃癌、膀胱癌、皮膚黑色素瘤、子宮內(nèi)膜癌、膠質(zhì)母細(xì)胞瘤、非小細(xì)胞肺癌和腎上腺皮質(zhì)癌;所述與brd4活性有關(guān)的疾病為肺癌、胰腺癌、乳腺癌、肝癌以及炎癥性疾病和心血管疾??;所述與ezh2和/或brd4活性有關(guān)的疾病為濾泡性淋巴瘤、彌漫性大b細(xì)胞淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、結(jié)直腸癌、前列腺癌、胃癌、胰腺癌、心血管疾病、中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病、免疫缺陷病毒感染。

9.按照權(quán)利要求7所述的用途,其特征在于:所述ezh2/?brd4雙靶點(diǎn)抑制劑能抑制人轉(zhuǎn)移胰腺癌細(xì)胞和/或人原位胰腺癌細(xì)胞的活性。

10.一種藥物組合物,其特征在于,它是以權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的化合物,或其藥學(xué)上可接受的鹽,或其立體異構(gòu)體,或其溶劑合物,或其氘代化合物作為活性成分,加入藥學(xué)上可接受的輔料或輔助性成分后制成的。


技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,具體涉及一種具有EZH2/BRD4雙靶點(diǎn)活性的化合物、藥物組合物及其制備方法和用途。本發(fā)明提供式Ⅰ所示的化合物,或其藥學(xué)上可接受的鹽、立體異構(gòu)體、溶劑合物、氘代化合物。本發(fā)明的化合物能更好的提升體外酶活,治療癌癥、炎癥、心血管疾病、中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)疾病和人類免疫缺陷病毒(HIV)感染等疾病,具有良好的應(yīng)用前景。

技術(shù)研發(fā)人員:張力丹
受保護(hù)的技術(shù)使用者:四川大學(xué)華西醫(yī)院
技術(shù)研發(fā)日:
技術(shù)公布日:2024/9/29
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