在必要時(shí)用于輔助評價(jià)產(chǎn)品性能。
[0121] 實(shí)施例1 :制備美沙拉嗪緩釋片和緩釋膠囊
[0122] 配方：
[0123] 美沙拉秦100重量份、
[0124] 聚維酮（PVP K15)3重量份、
[0125] 山崳酸甘油酯4重量份。
[0126] 制法（濕法制粒壓片）：
[0127] (1)制軟材：將美沙拉秦（實(shí)際投料15kg)和山崳酸甘油酯混合，配制5%的PVP 水溶液作為粘合劑，制軟材；
[0128] (2)制濕顆粒：將軟材過16目篩制濕顆粒；
[0129] (3)干燥顆粒：使所得濕顆粒置45°C循環(huán)熱風(fēng)中干燥，除水分（至顆粒中的水分含 量低于2% );
[0130] (4)終混：（本例中無顆粒外加的物料，因此本步驟不進(jìn)行）；
[0131] (5)壓片：以8種不同大小的沖模，對所得干顆粒均分成8批進(jìn)行壓片，每片中美 沙拉秦的量分別是 25mg、50mg、75mg、100mg、150mg、200mg、250mgJP 500mg。
[0132] (6)將得到的 25mg、50mg、75mg、100mg、150mg、200mg、250mg 片劑置于空心膠囊中， 使每粒中美沙拉秦的含量為500mg(25mg、50mg、100mg、250mg四種片劑填充）、450mg(75mg、 150mg二種片劑填充）、400mg(200mg片劑填充），得到七種膠囊劑。
[0133] 溶出度考察：
[0134] (1)照上文所述美國藥典方法，使用pH7. 5溶出介質(zhì)，測定上述8批片劑和7批膠 囊劑的溶出度；結(jié)果：相對于市售頗得斯安而言，500mg規(guī)格片劑的溶出度的f2值為71. 6， 這表明本發(fā)明采用簡單處方和工藝生產(chǎn)的片劑與市售參比制劑具有高度相似的溶出性 能；
[0135] (2)另外，以本實(shí)施例所得500mg規(guī)格片劑的溶出度數(shù)據(jù)為基礎(chǔ)，計(jì)算其余7種片 劑和7種膠囊劑溶出度相對于該500mg規(guī)格片劑的f2值，結(jié)果：7種片劑和7種膠囊劑的 f2值均在91. 3~96. 8范圍內(nèi)。這表明，與500mg大規(guī)格片劑相比，大小不同規(guī)格的藥片與 其具有極其相似的溶出度；另外，將多個(gè)片劑填充到空心膠囊中后，對溶出度沒有影響，它 們?nèi)匀痪哂袠O其相似的溶出性能。
[0136] 實(shí)施例2 :制備美沙拉嗪緩釋片和緩釋膠囊
[0137] 配方：
[0138] 美沙拉秦100重量份、
[0139] 聚維酮（PVP K15)3重量份、
[0140] 山崳酸甘油酯4重量份。
[0141] 制法（濕法制粒壓片）：
[0142] (1)制軟材：將美沙拉秦（實(shí)際投料15kg)、PVP和山崳酸甘油酯混合，配制水作為 潤濕劑，制軟材；
[0143] (2)制濕顆粒：將軟材過16目篩制濕顆粒；
[0144] (3)干燥顆粒：使所得濕顆粒置45°C循環(huán)熱風(fēng)中干燥，除水分（至顆粒中的水分含 量低于2% );
[0145] (4)終混：（本例中無顆粒外加的物料，因此本步驟不進(jìn)行）；
[0146] (5)壓片：以8種不同大小的沖模，對所得干顆粒均分成8批進(jìn)行壓片，每片中美 沙拉秦的量分別是 25mg、50mg、75mg、lOOmg、150mg、200mg、250mgJP 500mg。
[0147] (6)將得到的 25mg、50mg、75mg、100mg、150mg、200mg、250mg 片劑置于空心膠囊中， 使每粒中美沙拉秦的含量為500mg(25mg、50mg、100mg、250mg四種片劑填充）、450mg(75mg、 150mg二種片劑填充）、400mg(200mg片劑填充），得到七種膠囊劑。
[0148] 溶出度考察：
[0149] (1)照上文所述美國藥典方法，使用pH7. 5溶出介質(zhì)，測定上述8批片劑和7批膠 囊劑的溶出度；結(jié)果：相對于市售頗得斯安而言，500mg規(guī)格片劑的溶出度的f2值為73. 1， 這表明本發(fā)明采用簡單處方和工藝生產(chǎn)的片劑與市售參比制劑具有高度相似的溶出性 能；
[0150] (2)另外，以本實(shí)施例所得500mg規(guī)格片劑的溶出度數(shù)據(jù)為基礎(chǔ)，計(jì)算其余7種片 劑和7種膠囊劑溶出度相對于該500mg規(guī)格片劑的f2值，結(jié)果：7種片劑和7種膠囊劑的 f2值均在90. 5~95. 1范圍內(nèi)。這表明，與500mg大規(guī)格片劑相比，大小不同規(guī)格的藥片與 其具有極其相似的溶出度；另外，將多個(gè)片劑填充到空心膠囊中后，對溶出度沒有影響，它 們?nèi)匀痪哂袠O其相似的溶出性能。
[0151] 實(shí)施例3 :制備美沙拉嗪緩釋片和緩釋膠囊
[0152] 配方：
[0153] 美沙拉秦100重量份、
[0154] 聚維酮（PVP K15)3重量份、
[0155] 山崳酸甘油酯4重量份。
[0150] 制法（干法制粒壓片）：
[0157] (1)制顆粒：將美沙拉秦（實(shí)際投料15kg)、PVP和山崳酸甘油酯混合，使用干法制 粒機(jī)（LGJ型，華拳）一次性制成顆粒（過16目篩）；
[0158] (2)壓片：以8種不同大小的沖模，對所得干顆粒均分成8批進(jìn)行壓片，每片中美 沙拉秦的量分別是 25mg、50mg、75mg、100mg、150mg、200mg、250mgJP 500mg。
[0159] (3)將得到的 25mg、50mg、75mg、100mg、150mg、200mg、250mg 片劑置于空心膠囊中， 使每粒中美沙拉秦的含量為500mg(25mg、50mg、100mg、250mg四種片劑填充）、450mg(75mg、 150mg二種片劑填充）、400mg(200mg片劑填充），得到七種膠囊劑。
[0160] 溶出度考察：
[0161] (1)照上文所述美國藥典方法，使用pH7. 5溶出介質(zhì)，測定上述8批片劑和7批膠 囊劑的溶出度；結(jié)果：相對于市售頗得斯安而言，500mg規(guī)格片劑的溶出度的f2值為70. 4， 這表明本發(fā)明采用簡單處方和工藝生產(chǎn)的片劑與市售參比制劑具有高度相似的溶出性 能；
[0162] (2)另外，以本實(shí)施例所得500mg規(guī)格片劑的溶出度數(shù)據(jù)為基礎(chǔ)，計(jì)算其余7種片 劑和7種膠囊劑溶出度相對于該500mg規(guī)格片劑的f2值，結(jié)果：7種片劑和7種膠囊劑的 f2值均在93. 3~95. 6范圍內(nèi)。這表明，與500mg大規(guī)格片劑相比，大小不同規(guī)格的藥片與 其具有極其相似的溶出度；另外，將多個(gè)片劑填充到空心膠囊中后，對溶出度沒有影響，它 們?nèi)匀痪哂袠O其相似的溶出性能。
[0163] 實(shí)施例4 :制備美沙拉嗪緩釋片和緩釋膠囊
[0164] 配方：
[0165] 美沙拉秦100重量份、
[0166] 聚維酮（PVP K30)2重量份、
[0167] 山崳酸甘油酯9重量份。
[0168] 制法（濕法制粒壓片）：
[0169] 步驟⑴至（6):參照實(shí)施例1，得到8批片劑和7批膠囊劑。
[0170] 溶出度考察：
[0171] (1)照上文所述美國藥典方法，使用ρΗ7. 5溶出介質(zhì)，測定上述8批片劑和7批膠 囊劑的溶出度；結(jié)果：相對于市售頗得斯安而言，500mg規(guī)格片劑的溶出度的f2值為68. 3， 這表明本發(fā)明采用簡單處方和工藝生產(chǎn)的片劑與市售參比制劑具有高度相似的溶出性 能；
[0172] (2)另外，以本實(shí)施例所得500mg規(guī)格片劑的溶出度數(shù)據(jù)為基礎(chǔ)，計(jì)算其余7種片 劑和7種膠囊劑溶出度相對于該500mg規(guī)格片劑的f2值，結(jié)果：7種片劑和7種膠囊劑的 f2值均在89. 6~94. 1范圍內(nèi)。這表明，與500mg大規(guī)格片劑相比，大小不同規(guī)格的藥片與 其具有極其相似的溶出度；另外，將多個(gè)片劑填充到空心膠囊中后，對溶出度沒有影響，它 們?nèi)匀痪哂袠O其相似的溶出性能。
[0173] 實(shí)施例5 :制備美沙拉嗪緩釋片和緩釋膠囊
[0174] 配方：
[0175] 美沙拉秦100重量份、
[0176] 聚維酮（PVP K30)6重量份、
[0177] 山崳酸甘油酯1. 5重量份。
[0178] 制法（濕法制粒壓片）：
[0179] 步驟⑴至（6):參照實(shí)施例1，得到8批片劑和7批膠囊劑。
[0180] 溶出度考察：
[0181] (1)照上文所述美國藥典方法，使用ρΗ7. 5溶出介質(zhì)，測定上述8批片劑和7批膠 囊劑的溶出度；結(jié)果：相對于市售頗得斯安而言，500mg規(guī)格片劑的溶出度的f2值為63. 5， 這表明本發(fā)明采用簡單處方和工藝生產(chǎn)的片劑與市售參比制劑具有高度相似的溶出性 能；
[0182] (2)另外，以本實(shí)施例所得500mg規(guī)格片劑的溶出度數(shù)據(jù)為基礎(chǔ)，計(jì)算其余7種片 劑和7種膠囊劑溶出度相對于該500mg規(guī)格片劑的f2值，結(jié)果：7種片劑和7種膠囊劑的 f2值均在87. 6~92. 4范圍內(nèi)。這表明，與500mg大規(guī)格片劑相比，大小不同規(guī)格的藥片與 其具有極其相似的溶出度；另外，將多個(gè)片劑填充到空心膠囊中后，對溶出度沒有影響，它 們?nèi)匀痪哂袠O其相似的溶出性能。
[0183] 實(shí)施例6 :制備美沙拉嗪緩釋片和緩釋膠囊
[0184] 配方：
[0185] 美沙拉秦100重量份、
[0186] 聚維酮（PVP K30)2重量份、
[0187] 山崳酸甘油酯2重量份。
[0188] 制法（濕法制粒壓片）：
[0189] 步驟⑴至（6):參照實(shí)施例2,得到8批片劑和7批膠囊劑。
[0190] 溶出度考察：
[0191] (1)照上文所述美國藥典方法，使用pH7. 5溶出介質(zhì)，測定上述8批片劑和7批膠 囊劑的溶出度；結(jié)果：相對于市售頗得斯安而言，500mg規(guī)格片劑的溶出度的f2值為65. 6， 這表明本發(fā)明采用簡單處方和工藝生產(chǎn)的片劑與市售參比制劑具有高度相似的溶出性 能；
[0192] (2)另外，以本實(shí)施例所得500mg規(guī)格片劑的溶出度數(shù)據(jù)為基礎(chǔ)，計(jì)算其余7種片 劑和7種膠囊劑溶出度相對于該500mg規(guī)格片劑的f2值，結(jié)果：7種片劑和7種膠囊劑的 f2值均在92. 7~97. 1范圍內(nèi)。這表明，與500mg大規(guī)格片劑相比，大小不同規(guī)格的藥片與 其具有極其相似的溶出度；另外，將多個(gè)片劑填充到空心膠囊中后，對溶出度沒有影響，它 們?nèi)匀痪哂袠O其相似的溶出性能。
[0193] 實(shí)施例7 :制備美沙拉嗪緩釋片和緩釋膠囊
[0194] 配方：
[0195] 美沙拉秦100重量份、
[0196] 聚維酮（PVP K15)5重量份、
[0197] 山崳酸甘油酯8重量份。
[0198] 制法：
[0199] 步驟⑴至⑵：參照實(shí)施例3,得到8批片劑。
[0200] 溶出度考察：照上文所述美國藥典方法，使用ρΗ7. 5溶出介質(zhì)，測定上述8批片劑 的溶出度；結(jié)果：相對于市售頗得斯安而言，全部規(guī)格片劑的溶出度的f2值在64. 3~73. 1 范圍內(nèi)，這表明本發(fā)明采用簡單處方和工藝生產(chǎn)的片劑與市售參比制劑具有高度相似的溶